[发明专利]抗病毒杂环化合物

摘要

本发明涉及式(I)的哌啶衍生物，其中R¹、R²和R³如本文所定义，其用于治疗多种障碍，包括其中牵涉CCR5受体调节的那些。可用本发明的衍生物治疗或预防的障碍包括HIV和遗传有关的逆转录病毒感染(以及所导致的获得性免疫缺陷综合征，AIDS)、类风湿性关节炎、实体器官移植物排斥(移植物抗宿主病)、哮喘和COPR。

主权项

1.式I的化合物：其中：R¹是四氢吡喃基-甲基、四氢呋喃基-甲基、4-C_1-6烷氧基-环己基甲基、4-羟基-环己基甲基、C_3-6环烷基-C_1-3烷基，或IIa-IId其中：R⁴是-C(＝O)OR⁵、-SO₂R⁵、C_1-6酰基、C_1-6卤代烷基；所述环烷基任选独立地被1-3个独立地选自羟基、C_1-6烷氧基、C_1-3烷基、氧代和卤素的基团取代；R²是C_1-6烷基、C_1-6烯基或C_1-4烷氧基-C_1-3烷基；R³选自(a)-(e)和(f)：(a)4，6-二甲基-嘧啶-5-基；(b)4，6-二甲基-2-三氟甲基-嘧啶-5-基；(c)2，4-二甲基-吡啶-3-基；(d)6-氰基-2，4-二甲基-吡啶-3-基；(e)2，4-二甲基-6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基；(f)1，2，4-三甲基-6-氧代-1，6-二氢-吡啶-3-基；R⁵是C_1-6烷基；或其非对映体混合物、对映体混合物或纯化的对映体或药学上可接受的盐。