[发明专利]1,4-萘醌衍生物及其治疗用途无效

专利信息
申请号: 200980115036.1 申请日: 2009-03-25
公开(公告)号: CN102015607A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: E·戴沃德-查韦特;T·穆勒;H·鲍尔;R·H·施勒莫 申请(专利权)人: 国家科研中心
主分类号: C07C50/14 分类号: C07C50/14;C07C50/24;C07C50/32;C07C50/38;C07D295/116;C07D295/096;A61K31/04;A61K31/122;A61K31/495;A61P33/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 式(I)的1,4萘醌衍生物其中A选自下列环:它们的制备和它们作为抗疟剂的应用。
搜索关键词: 衍生物 及其 治疗 用途
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中-A选自下列环:其中每个R6,可以在萘醌的苯环的5、6、7或8位,或在喹啉-5,8-二酮的2、3或4位,其独立地代表氢原子、卤素原子、羟基、线性的或分支的(C1-C4)烷基、二或三氟甲基、三氟甲氧基、五氟硫烷基,n是0-4之间的整数,且R7代表甲基,-X代表-C(O)-或-CHY-,其中Y选自:氢原子、羟基、线性的或分支的(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基,-R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地代表:.氢原子,.卤素原子,.羟基,.线性的或分支的(C1-C4)烷基,.三氟甲基,.二氟甲基,.线性的或分支的(C1-C4)烷氧基,.三氟甲氧基,.二氟甲氧基,.五氟硫烷基.-COOH,.-COO(C1-C4)烷基,.-CONR8(CH2)mCN,其中R8是氢原子或线性的或分支的(C1-C4)烷基,且m=1、2或3,.-CSNR8(CH2)mCN,其中R8是氢原子或线性的或分支的(C1-C4)烷基,且m=1、2或3,.-CONR8Het,其中R8是氢原子或线性的或分支的(C1-C4)烷基,Het代表吡啶-2-基,或被在-6的氨基或在-5的-CONH2基团取代的吡啶-2-基,.-NO2,.-CN,.-NR9R10,其中R9和R10彼此独立地代表氢原子,选自Boc基团和(C1-C4)烷基的氨基保护基,或R9和R10与携带它们的氮原子一起形成选自吗啉和哌嗪基团的环基,或被取代的所述环基,.芳基或被一个或几个取代基取代的芳基,所述取代基选自:(C1-C4)烷基、-NO2基团、-COOR11、-NR12R13,其中R11选自氢原子和线性的或分支的(C1-C4)烷基,其中R12和R13独立地选自氢原子和线性的或分支的(C1-C4)烷基,.选自吗啉基或哌嗪基的基团的杂环基,或每个所述基团被一个或几个选自下述的取代基取代:线性的或分支的(C1-C4)烷基,-COOCH2CH3,或基团和其药学可接受的衍生物,条件是,式(I)的化合物不是选自
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