[发明专利]作为C-KIT和PDGFR激酶抑制剂的杂环化合物和组合物

摘要

本发明提供一类新的式(I)化合物、包含此类化合物的药物组合物，其用于治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是与c-kit、PDGFRα和PDGFRβ激酶的异常活化相关的疾病或病症。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R₁选自卤素、C_1-6烷基、C_3-12环烷基、C_3-8杂环烷基、C_6-10芳基和C_3-10杂芳基；其中所述的R₁的C_1-6烷基任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、＝N(OH)、C_1-4烷氧基和苯氧基；其中所述的R₁的环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C_1-6烷基、卤素-取代的-C_1-6烷基、羟基-取代的-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素-取代的-C_1-6烷氧基、-X₁NR_3aR_3b、-X₁C(O)R_3a、-X₁C(O)OR_3a、-X₁OR_3a、C_3-12环烷基、C_3-8杂环烷基、C_6-10芳基和C_3-10杂芳基；其中X₁选自键和C_1-4亚烷基；其中_R3a和R_3b独立地选自氢和C_1-6烷基；R₂选自甲基和乙基；A是含有2或3个选自＝N-、-NR₄-、-O-和-S(O)_0-2-的杂原子或基团的不饱和5元环；其中R₄选自氢、C_1-4烷基和C_3-8环烷基；其中所述的R₄的C_1-4烷基或C_3-8环烷基可以具有被选自O、S(O)_0-2和NR₃₀的杂原子替换的亚甲基；其中R₃₀选自氢和C_1-4烷基；其中A可以任选被C_1-2烷基取代。