[发明专利]新的雌激素受体配体

摘要

本发明提供了一种药物组合物，其包含式(I)的化合物或其可药用酯、酰胺、溶剂化物或盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯、酰胺或盐的溶剂化物；与可药用载体：其中R³选自OR^A；-CHO；-C(O)C_1-4烷基；-C(O)苯基；-O-C(O)R^A；和N(R^B)₂；R⁶选自说明书中定义的确定环状基团；其余基团如说明书中定义。绝大多数所述化合物是新的。本发明还提供了此类化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或障碍的相关病症中的用途。

主权项

1.一种药物组合物，其包含：式(I)的化合物或其可药用酯、酰胺、溶剂化物或盐，包括此类酯或酰胺的盐，和此类酯、酰胺或盐的溶剂化物；以及其可药用载体：其中R¹、R²、R⁴和R⁵每个独立地选自氢、OR^A、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基和三卤代C_1-6烷基；R³选自OR^A；-CHO；-C(O)C_1-4烷基；-C(O)苯基；-O-C(O)R^A；和N(R^B)₂，其中每个R^B独立地选自氢、-C(O)C_1-4烷基、-C(O)苯基、-SO₂C_1-4烷基、-SO₂苯基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_5-10杂环基和C_5-10杂环基-C_1-6烷基；或R³和R⁴与它们连接的原子一起形成任选地包含1至3个选自O、N和S的杂原子的5、6或7元环基团，所述5、6或7元环基团任选地被1或2个选自OR^A、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基和三卤代C_1-6烷基的基团取代；R⁶选自C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烯基、苯基、联苯基、苯基-C(＝CH₂)-、和C_5-10杂环基，其中所述苯基、联苯基、苯基-C(＝CH₂)-或C_5-10杂环基是未被取代的或在环上被1至3个取代基取代，每个取代基选自OR^A；卤素；氰基；硝基；-CHO；-C(O)C_1-6烷基；任选地被1至3个卤原子取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧基烷基；任选地被卤素或氰基取代的C_2-6烯基；C_2-6炔基；SO₂H；SO₂C_1-6烷基；SH；和SC_1-6烷基；R⁸为OR^A；R⁷、R⁹和R¹⁰每个独立地选自氢、OR^A、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C(O)H、C(O)C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、二卤代C_1-6烷基、三卤代C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基和C_1-4烷氧基C_1-6烷基；和R^A选自氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烷基、C_6-10芳基和C_6-10芳基-C_1-6烷基。