[发明专利]氮杂双环羧酰胺衍生物,及其制备和治疗用途无效
| 申请号： | 200980110002.3 | 申请日： | 2009-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN101977911A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 劳伦特·杜博伊斯;扬妮克·伊万诺;戴维·马科尼克;安德烈·马兰达 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/00;A61P11/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(I)化合物，其中X1、X2、X3和X4彼此独立地表示氮原子或C-R1；Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地表示氮原子或基团C-R2；Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成5元环，该环包括氮原子和碳原子，该环是部分地饱和或不饱和的且任选被一个或多个取代基R3取代；W表示氧或硫原子；n为0、1、2或3；Y表示任选取代的芳基或杂芳基，该化合物呈碱形式或酸加成盐的形式，以及呈水合物或溶剂合物的形式，以及涉及其制备方法和治疗用途。 |
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| 搜索关键词： | 氮杂双环羧酰胺 衍生物 及其 制备 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物：![]()
其中：X1、X2、X3和X4彼此独立地表示氮原子或基团C-R1；其应当理解为当X1、X2、X3和X4中一个表示氮原子时，则其余的表示基团C-R1；Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地表示氮原子、碳原子或基团C-R2，Z1、Z2、Z3和Z4中至少一个为氮原子，且Z1、Z2、Z3和Z4中一个为碳原子，其键接到式(I)酰胺或硫代酰胺的氮原子上；Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成5元环，该环包括氮原子和碳原子，该环是部分地饱和或不饱和的且任选被一个或多个取代基R3取代；W表示氧或硫原子；n为0、1、2或3；Y表示芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自下列的基团所取代：卤素原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR4R5、硝基、NR4R5、C1-C6-烷硫基、巯基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR4R5、NR6C(O)R7、NR6SO2R8、C(O)NR4R5、OC(O)NR4R5、-Si-(C1-C6-烷基)3、-SF5、芳基-C1-C5-亚烷基或芳基、杂芳基-C1-C5-亚烷基或杂芳基；所述基团C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-任选被羟基、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代，所述芳基和杂芳基任选被一个或多个彼此可以相同也可以不同的R9取代基取代；R1选自氢原子、卤素原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、芳氧基-C1-C6-烷基、杂芳氧基-C1-C6-烷基、芳基-C1-C3-亚烷基氧基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C3-亚烷基氧基-C1-C6-烷基、芳硫基-C1-C6-烷基、杂芳硫基-C1-C6-烷基、芳基-C1-C3-亚烷基-硫基-C1-C6-烷基、杂芳基-C1-C3-亚烷基-硫基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-氟烷氧基、氰基、C(O)NR4R5、硝基、NR4R5、C1-C6-硫烷基、C3-C7-环烷基硫基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-硫基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)-C3-C7-环烷基、S(O)-C1-C3-亚烷基-C3-C7-环烷基、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-(SO)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、SO2NR4R5、-Si-(C1-C6-烷基)3、-SF5、NR6C(O)R7、NR6SO2R8、C(O)NR4R5、OC(O)NR4R5、芳基、杂芳基、芳基-C1-C5-亚烷基、杂芳基-C1-C5-亚烷基、芳氧基、芳硫基、杂芳氧基或杂芳硫基；所述杂芳基或芳基任选被一个或多个彼此可以相同也可以不同的R9取代基取代；R2表示选自氢原子，卤素原子或基团C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基氧基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-O-，羟基，巯基或C1-C6-氟烷氧基；R3表示，当其连接到碳原子时，氢原子、羟基、巯基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基-C1-C3-亚烷基、C(O)NR4R5、C(O)O-C1-C6-烷基、CO2H，或氧代基团或硫代基团；所述C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基氧基-C1-C3-亚烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基-C1-C3-亚烷基可被羟基、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代；或R3表示，当其连接到氮原子时，氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、芳基-C(O)-、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7环烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-C(O)-、C1-C6-氟烷基-C(O)-、芳基-S(O)、C1-C6-烷基-S(O)-、C1-C6-氟烷基-S(O)-、芳基-S(O)2-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、C1-C6-烷基-O-C(O)-、芳基-C1-C3-烷基-O-C(O)-、C3-C7-环烷基-O-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-O-C(O)-、C1-C6氟烷基-O-C(O)-、芳基-O-C(O)-、杂芳基-O-C(O)-、杂芳基或芳基；所述杂芳基和芳基任选被一个或多个R9取代基取代；所述C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6氟烷基可被羟基、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代；R4和R5彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C5-亚烷基或芳基，或R4和R5与其结合的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂![]()
、吗啉、硫吗啉、哌嗪或高哌嗪；所述NR4R5任选被C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基、芳基、杂芳基、芳基-S(O)2-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟烷基-S(O)2、C3-C7-环烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、芳基-C(O)-、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-C(O)-、C1-C6-氟烷基-C(O)-、羟基、C1-C6-烷基氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-氟烷基、芳氧基-C1-C6-亚烷基、芳氧基、杂芳氧基-C1-C6-亚烷基或杂芳氧基取代；R6和R7彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；所述芳基任选被一个或多个选自卤素原子和基团C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-氟烷氧基、硝基或氰基取代；或R6和R7一起形成4-至7-元内酰胺，其包含氮原子和与其连接的C(O)基团；R8表示C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；所述芳基任选被一个或多个选自卤素原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-氟烷氧基、硝基或氰基取代；或R6和R8一起形成4-至7-元磺内酰胺，其包含氮原子和与其连接的S(O)2基团；R9表示卤素原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷基氧基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基氧基、C1-C6-氟烷氧基；这些取代基任选被OH、C1-C6-烷氧基或NR4R5取代；或者R9表示硝基、氰基或NR4R5；通式(I)化合物的硫可以是氧化形式；通式(I)化合物的氮可以是氧化形式；该化合物呈碱形式或酸加成盐的形式，以及呈水合物或溶剂合物的形式。
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