[发明专利]新颖氨甲基苯衍生物

摘要

本发明涉及新颖氨甲基苯衍生物、其制备及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其可发挥作为免疫调节剂的功用。

主权项

1.一种式(I)化合物，式(I)其中A代表以下基团之一：其中星号表示连接至具有取代基R¹、R²及R³的苯基的键结；R¹代表-CH₂-NR^1aR^1b，R²代表氢，且R³代表氢、C_1-4烷基或C_1-3-烷氧基；或R¹代表-CH₂-NR^1aR^1b，R²代表C_1-4-烷基或C_1-3-烷氧基，且R³代表氢或甲基；或R¹代表氢、C_1-4-烷基或C_1-3-烷氧基，R²代表-CH₂-NR^2aR^2b，且R³代表氢或甲基；R^1a代表C_1-4-烷基，R^1b代表氢或C_1-2-烷基，或R^1a与R^1b连同其所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷或吡咯啶环；R^2a代表C_1-4-烷基，R^2b代表氢或C_1-2-烷基，或R^2a与R^2b连同其所连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷或吡咯啶环；R⁴代表氢、甲基、甲氧基或氯；R⁵代表氢、C_1-3-烷基、甲氧基、氟或氯；R⁶代表羟基-C_1-4-烷基、2，3-二羟基丙基、-CH₂-(CH₂)_n-NR⁶¹R⁶²、-CH₂-(CH₂)_n-NHCOR⁶⁴、-CH₂-(CH₂)_n-NHSO₂R⁶³、-CH₂-CH₂-COOH  、-CH₂-CH₂-CONR⁶¹R⁶²、1-(3-羧基-氮杂环丁基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶²、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁶³、羟基、羟基-C_2-4-烷氧基、1-羟基甲基-2-羟基-乙氧基、2，3-二羟基丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NR⁶¹R⁶²、-OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁶⁴、-OCH₂-(CH₂)_m-NHSO₂R⁶³、2-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-乙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶²、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁶³、3-[(氮杂环丁烷-3-甲酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-甲酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-甲酸)-1-基]-丙氧基、-NR⁶¹R⁶²、-NHCO-R⁶⁴；R⁶¹代表氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、2-胺基乙基、2-(C_1-4-烷基胺基)乙基、2-(二-(C_1-4-烷基)胺基)乙基、羧基甲基、(C_1-4-烷基羧基)甲基、2-羧基乙基或2-(C_1-4-烷基羧基)乙基；R⁶²代表氢或甲基；R⁶³代表甲基、乙基、甲氨基或二甲氨基；R⁶⁴代表羟基甲基、2-羟基乙基、甲基氨甲基、二甲基氨甲基或2-甲氨基-乙基；m代表整数1或2；n代表0、1或2；且R⁷代表氢或C_1-2-烷基；或其盐。