[发明专利]一种植物空心胶囊生物等效性评价方法

摘要

本发明涉及药用辅料空心胶囊，具体地说是一种体内海藻多糖植物硬壳空心胶囊生物等效性评价方法，固定内容模型药物不变，改变不同胶囊壳，评价的主体是不同质量胶囊壳(空心胶囊)对体内血药浓度吸收的影响；目的在于：对新研制的植物空心胶囊替代动物明胶囊空心胶囊进行检验，检验空心胶囊壳的变化是否会影响体内血药浓度的吸收，也就是说：确认血药浓度的吸收是否会受到空心胶囊壳质量的变化影响。

主权项

一种植物空心胶囊生物等效性评价方法，其特征在于：(1)按重量比计，布洛芬纯品80‑100％、淀粉和/或硬脂酸镁含量为20％的混合物为固定模型药物标准品；(2)取植物空心胶囊、动物明胶空心胶囊分别充填布洛芬混合物0.25‑0.40克；制成口服给药药剂，剂量分别为中青年人或动物每次口服1‑2粒；(3)分别取服用上述药后20‑30分钟中青年人或动物静脉血浆200‑250μL，以后每间隔30‑120分钟取服药后20‑30分钟中青年人或动物静脉血浆200‑250μL；直至中青年人或动物服药后10‑12小时为止，共需静脉血浆10‑16份；(4)分别于各组所取待测血浆加入内标液600‑650μL，内标液为浓度10mg/L甲醇的吲哚美辛，振荡，12000‑18000rpm离心8‑12min，取上清，高效液相色谱测定，检测波长为220‑230nm；测定血浆中布洛芬的含量的变化；根据采集志愿者血浆获得的血药浓度‑时间数据，用DAS 2.0计算主要药代动力学参数，包括峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)及平均残留时间(MRT)；以明胶空心胶囊布洛芬胶囊剂为参比计算相对生物利用度；根据生物利用度评价生物等效性，采用[1‑2α]置信区间法分析其生物等效性。