[发明专利]含有咪唑环的头孢菌素衍生物

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有咪唑环的头孢菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。

主权项

1.通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中，R¹和R²分别独立的为氢原子或氨基保护基；X为CR⁸或N，其中R⁸为氢原子或卤素原子；R³为氢原子，C_1-6烷基，C_2-6烯基或C_2-6炔基，所述C_1-6烷基，C_2-6烯基或C_2-6炔基进一步被取代，取代基选自氢原子、卤素原子、羟基、羧基或氨基；R⁴、R⁵或R⁶分别独立的为氢原子，羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酸胺基，卤素原子，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，芳基C_1-6烷基或杂环基C_1-6烷基，-NHCOR⁷，-NHSO₂R⁷或-NHSOR⁷，其中R⁷为C_1-6烷基，芳基，芳基C_1-6烷基，杂环基或杂环基C_1-6烷基，所述C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，芳基C_1-6烷基或杂环基C_1-6烷基进一步被取代，取代基选自氢原子、羧基、氨基、硝基、氰基、羟基、磺酸基、氨甲酰基、氨基磺酰基或卤素原子；所述芳基或杂环基可进一步被羧基、氨基、羟基、硝基、氰基、卤素原子、甲酰胺基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺酸基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、氨甲酰基C_1-6烷基、氨基磺酰基C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基胺基甲酰基、C_1-6烷基磺酰基、C_1-6烷基胺基磺酰基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基胺基亚磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基甲酰基、二(C_1-6烷基)胺基磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基亚磺酰基、C_1-6烷基氧羰基或C_1-6烷基羰氧基所取代；n为1～3的整数。