[发明专利]喹唑啉类四环衍生物及制备方法和在制药中的应用无效
| 申请号： | 200910183234.3 | 申请日： | 2009-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN101613356A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | 吉民;郑友广;李铭东 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D495/14 | 分类号： | C07D495/14;C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 | 代理人： | 叶连生 |
| 地址： | 21009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通式为I的一类喹唑啉类四环衍生物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2及R3是氢、卤素、硝基、氨基、原子数为1-6的饱和的烷基、原子数为1-6的饱和的烷氨基或原子数为1-6的饱和的烷氧基，或在原子数为1-6的饱和的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。Y是取代芳香环或者含有1-3个杂原子的5-7元杂环。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。 | ||
| 搜索关键词： | 喹唑啉类四环 衍生物 制备 方法 制药 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、一种喹唑啉类四环衍生物，其特征在于该喹唑啉类四环衍生物为具有下述结构通式I的化合物：![]()
其中，Y是下面两类结构之一：其一，芳香苯环，该芳香苯环基团上含有或不含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、碳原子数为1-6的饱和烷基取代的苯基、碳原子数为1-6的饱和烷基、原子数为1-6的饱和烷氧基、原子数为1-6的饱和烷氨基、原子数为1-6的饱和烷硫基或氨基；其二，芳香杂环，该芳香杂环含有1-3个杂原子的5-7元杂环；该芳香苯环基团上含有或不含有一个或多个下列取代基：羟基、卤素、腈基、硝基、苯基、原子数为1-6的饱和烷基取代的苯基、原子数为1-6的饱和烷基、原子数为1-6的饱和烷氧基、原子数为1-6的饱和烷氨基、原子数为1-6的饱和烷硫基或氨基；其中杂原子为N、O或S；R1、R2及R3是氢、卤素、硝基、氨基、原子数为1-6的饱和的烷基、原子数为1-6的饱和的烷氨基、原子数为1-6的饱和的烷氧基、原子数为1-6的饱和的卤代烷基、原子数为1-6的饱和的卤代烷氨基、原子数为1-6的饱和的卤代烷氧基、原子数为1-9烷氨基取代的原子数为1-6的饱和烷基、原子数为1-9的烷氨基取代的原子数为1-6的饱和烷氨基或原子数为1-9烷氨基取代的原子数为1-6饱和的烷氧基，或其药学上可以接受的盐。
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