[发明专利]△24(28)-胆甾类化合物的合成方法无效
申请号: | 200910103385.3 | 申请日: | 2009-03-16 |
公开(公告)号: | CN101497641A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
发明(设计)人: | 周向东;张琪;岳娟娟;徐长荣 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第三军医大学 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;C07J17/00;C07J21/00;C07J75/00;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/04;A61P31/06;A61P3/06 |
代理公司: | 重庆志合专利事务所 | 代理人: | 胡荣珲 |
地址: | 400038重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明涉及一种式(III)的Δ24(28)-胆甾类化合物的合成方法,式(III)其中,R1=H、OH、叔丁基二甲基硅基、四氢吡喃基;R2、R4、R5、R6=H、OH、甲氧基亚甲氧基(-OCH2OCH3),或R1R2=二氧戊环(-OCH2CH2O-),R3=α-H、β-H;或者R3R4=双键;其合成方法主要步骤为:由式(I)的胆烷酸甲酯化合物经反应得式(II)的24-酮化合物,所述式(II)的24-酮化合物再经反应得式(III)的Δ24(28)-化合物。由24-甲酯直接异丙基化一步合成24-酮,24-酮再经烯化生成Δ24(28)-胆甾类化合物。本发明原料廉价、合成路线短、反应条件温和、收率高,适用工业化生产。 | ||
搜索关键词: | sup 24 28 胆甾类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.式(III)的Δ24(28)-胆甾类化合物的合成方法,其特征在于包含步骤:由式(I)的胆烷酸甲酯化合物经反应制得式(II)的24-酮化合物,所述式(II)的24-酮化合物再经反应制得式(III)的Δ24(28)-胆甾类化合物,
式(I) 式(II) 式(III)其中,R1=H、OH、叔丁基二甲基硅基、四氢吡喃基;R2、R4、R5、R6=H、OH、甲氧基亚甲氧基(-OCH2OCH3),或R1R2=二氧戊环(-OCH2CH2O-)、R3=α-H、β-H;或者R3R4=双键。
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