[发明专利]2-氟-4-取代氨基苯胺的合成方法有效
| 申请号： | 200910057085.6 | 申请日： | 2009-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN101863860A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 李小林;王筱玲;王统建;万金桥;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;苏州药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135;C07C211/52;C07C209/62;C07C211/56;B01J31/22;B01J31/24 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及2-氟-4-取代氨基苯胺的实用合成方法。解决了已知方法产率低，难于提纯的技术难题。设计出了一条全新的合成路线，不但产率高，容易纯化，且适用于工业化大量生产。技术解决方案是将2-氟4-溴苯胺或类似的苯胺用特戊酰氯或类似酰氯保护氨基，然后和各种需要的胺发生反应生成4位的各种取代胺，在50％硫酸水溶液作用下脱去保护基团得到各种目的产物。第一步，反应中用各种酰氯保护氨基，如乙酰氯，丙酰氯，特戊酰氯等；第二步，和各种胺发生反应，所用催化剂为Pd2(dba)3和Xantphos，溶剂为二氧六环，温度为加热回流；第三步，用50％硫酸水溶液作为脱保护试剂即可得到目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 苯胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
2-氟-4-取代氨基苯胺的合成方法，其特征是包括以下步骤：将2-氟-4-溴苯胺用特戊酰氯保护氨基；然后和胺类化合物发生反应生成4位的取代胺；在重量百分含量50％硫酸水溶液的作用下脱去保护基团得到2-氟-4-取代氨基苯胺。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;苏州药明康德新药开发有限公司，未经上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;苏州药明康德新药开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910057085.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
