[发明专利]一种含1,2,3－三氮唑肉桂酸化合物的制备方法无效
| 申请号： | 200910045018.2 | 申请日： | 2009-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN101519380A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;郑晓瑞;张文生 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 张 磊 |
| 地址： | 20009*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含1，2，3-三氮唑肉桂酸化合物的制备方法。本发明以4-叠氮基肉桂酸和端基炔为原料，在碘化亚铜催化剂存在下便利地合成含1，2，3-三氮唑肉桂酸。本发明方法合成的含三唑肉桂酸类化合物，可作为医药，农药及功能性精细化学品的合成中间体，有着十分重要应用前景。本发明方法选择性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 三氮唑 肉桂 酸化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种含1，2，3-三氮唑肉桂酸化合物的制备方法，其特征在于该化合物的结构通式如下：![]()
其中，R为芳基、取代芳基、脂肪烃基或酯基中任一种，具体步骤如下：将4-叠氮基肉桂酸、端基炔、抗坏血酸钠、碘化亚铜加入到烧瓶中，氮气保护下，室温反应24-48小时，TLC检测显示反应完成后，向反应体系内加入水，用乙酸乙酯萃取，有机相水洗，无水硫酸钠干燥，真空旋转蒸发除去乙酸乙酯，硅胶柱分离，即得所需产品。其中，4-叠氮基肉桂酸与端基炔的摩尔比为1：1-1：1.2，4-叠氮基肉桂酸与碘化亚铜的摩尔比为1：0.1-1：0.2，4-叠氮基肉桂酸与抗坏血酸钠的摩尔比为1：0.1-1：0.2。
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