[发明专利]α-氨基酰环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用无效
申请号: | 200910020656.9 | 申请日: | 2009-04-16 |
公开(公告)号: | CN101538311A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | 徐文方;李乾斌;王学建;方浩 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/083;C07K5/087;C07K5/09;C07K5/103;C07K5/107;C07K5/11;C07D211/88;C07D207/416;C07K1/06;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07 |
代理公司: | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵会祥 |
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摘要: | α-氨基酰环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂,并且在内肽酶和外肽酶之间体现出显著的选择性,可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言,本发明涉及具有通式(I)结构的类肽化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。 | ||
搜索关键词: | 氨基 酰环酰 亚胺 金属 蛋白酶 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.具有通式I的类肽化合物及其药学上可接受的盐:
其中,R1是天然氨基酸的侧链,优选氢、苯丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、酪氨酸或赖氨酸残基;R2是氢;R3是OH、OC2H5或NHOH;n是1或2;*是立体构型为S或R光学纯度或其消旋体。
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