[发明专利]拉米夫定及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200910016661.2 | 申请日： | 2009-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101597281A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | 邓兵;刘云峰;公维国;林吉茂 | 申请（专利权）人： | 济南久创化学有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04;A61P31/20;A61P31/18 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 | 代理人： | 张贵宾 |
| 地址： | 250100山东省济南市历城*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种拉米夫定及其中间体的制备方法，是以结构如式(II)所示的(2R，5R)-5-羟基-[1，3]氧硫杂环戊烷-2-羧酸(2S-异丙基-5R-甲基-1R-环己基)酯为原料，通过羟基的酰化反应得到结构如式(III)所示的酰化物，酰化物(III)与结构如式(IV)所示的胞嘧啶缩合制得拉米夫定中间体(V)，再经还原得到拉米夫定(I)。本发明具有操作安全可靠、工艺步骤简化、生产产本低的特点，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 拉米夫定 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种拉米夫定中间体结构如式(V)所示的(2R，5S)-5-(4-氨基-2-氧代吡啶-1-基)-[1，3]氧硫杂环戊烷-2-羧酸(2S-异丙基-5R-甲基-1R-环己基)酯的制备方法，以结构如式(II)所示的(2R，5R)-5-羟基-[1，3]氧硫杂环戊烷-2-羧酸(2S-异丙基-5R-甲基-1R-环己基)酯为原料，通过羟基的酰化反应得到结构如式(III)所示的酰化物(2R，5R)-5-酰基-[1，3]氧硫杂环戊烷-2-羧酸(2S-异丙基-5R-甲基-1R-环己基)酯，酰化物(III)与结构如式(IV)所示的胞嘧啶缩合制得，其特征在于：(2R，5S)-5-(4-氨基-2-氧代吡啶-1-基)-[1，3]氧硫杂环戊烷-2-羧酸(2S-异丙基-5R-甲基-1R-环己基)酯(I)在DMAP催化下，在添加有缚酸剂的反应溶剂中与酰化剂于0～80℃发生酰化反应得到酰化物(III)；酰化物(III)在三甲基碘硅烷的保护下与胞嘧啶于0～60℃下缩合得到拉米夫定中间体(V)，并加入盐酸采用提纯成盐-沉淀法提纯。![]()
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