[发明专利]咪唑羰基化合物有效
| 申请号： | 200880127756.5 | 申请日： | 2008-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN101959882A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | 曾根田刚;竹下裕;神子岛佳子;山本裕子;细川贵史;鸿巢俊之;增田修久;内田琢也;阿知波一成;黑柳纯市;藤沢哲则;横溝亚纪;野口哲司 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/538;A61P31/00;A61P31/04;C07D233/66;C0 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
为开发具有新的作用机理的抗生素，发明人研究具有弱细胞毒性、在水中高溶解性的物理特性、对抗DNA促旋酶GyrB亚基和拓扑异构酶IV ParE亚基两者的抑制作用，及充分的抗菌活性的化合物。结果，发明人发现本发明的由通式(1)表示的化合物、其药理学上可接受的盐及其水合物具有所需特性，因而完成了本发明。本发明提供药用组合物(特别地，用于预防或治疗感染性疾病的组合物)，其包含作为活性成分的由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物。 |
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| 搜索关键词： | 咪唑 羰基 化合物 | ||
【主权项】：
1.由式(1)表示的化合物，其药理学上可接受的盐，或其水合物：[式1]![]()
其中R1和R2各自独立地选自氢原子、硝基、羟基、卤原子、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、-CO(C1-C4)烷基、-S(O)a(C1-C4)烷基(其中a为0、1或2)，及(C3-C6)环烷基，及R1和R2可在它们各自的碳原子上各自独立地被以下的一个或多个基团取代：卤原子、环丙基、环丁基，和/或(C1-C4)烷氧基；W表示单键、-O-、-NR5-，NR5CH2-，或-C(R6)(R7)-；环A表示烃环基或杂环基；X表示单键、-O-、-NR8-、-C(R9)(R10)-、-C(O)-、-S(O)p-(其中p是整数0、1或2)、-C(O)NR11-、-NR12C(O)-、-S(O)2NR13-，或-NR14S(O)2-；Y表示单键、烃环基，或杂环基；R3和R4各自独立地选自以下的取代基：所述取代基为氢原子、卤原子、硝基、氰基、氧代基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、脲基、羟基亚氨基甲基、(C1-C4)烷氧基亚氨基甲基、N-羟基甲酰胺基、(C1-C4)烷基肼基、肼基羰基、N-羟基乙烷亚氨酰基、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、-CO(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-NH(C1-C4)烷基、-N[二(C1-C4)烷基]、-NHC(O)(C1-C4)烷基、-C(O)NH(C1-C4)烷基、-C(O)N[二(C1-C4)烷基]、-C(O)NH(C1-C4)烷氧基、-NHC(O)NH(C1-C4)烷基、-NHC(O)N[二(C1-C4)烷基]、-C(O)N[(C1-C4)烷基][(C1-C4)烷氧基]、-S(O)a(C1-C4)烷基(其中a为0、1或2)、-C(O)(C1-C4)烷氧基、-OC(O)(C1-C4)烷氧基、-NHC(O)(C1-C4)烷氧基、-S(O)2NH(C1-C4)烷基、-S(O)2N[二(C1-C4)烷基]、-NHSO2(C1-C4)烷基、-C(O)NHSO2(C1-C4)烷基、-C(O)NHNH(C1-C4)烷基、-C(O)NHN[二(C1-C4)烷基]、＝CH(C1-C4)烷基、＝C[二(C1-C4)烷基]、＝N(C1-C4)烷氧基、＝NN[二(C1-C4)烷基]、-R15-烃环，及-R16-杂环，及R3和R4可各自独立地被一个或多个R17部分/部分取代；R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13及R14各自独立地表示氢原子或(C1-C4)烷基、其中(C1-C4)烷基可被R17取代；n是整数0、1、2、3或4，其中多个R3部分为相同的或不同的；m是整数0、1、2、3或4，其中多个R4部分为相同的或不同的；R17选自叠氮基、卤原子、硝基、氰基、氧代基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、-CO(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷基、-OC(O)(C1-C4)烷氧基、-NH(C1-C4)烷基、-N[二(C1-C4)烷基]基团、-NHC(O)(C1-C4)烷基、-C(O)NH(C1-C4)烷基、-C(O)N[二(C1-C4)烷基]、-C(O)NH(C1-C4)烷氧基、-NHC(O)NH(C1-C4)烷基、-NHC(O)N[二(C1-C4)烷基]、-C(O)N[(C1-C4)烷基][(C1-C4)烷氧基]、-S(O)a(C1-C4)烷基(其中a为0、1或2)、-C(O)(C1-C4)烷氧基、-S(O)2NH(C1-C4)烷基、-S(O)2N[二(C1-C4)烷基]、-NHS(O)2(C1-C4)烷基、-NHC(O)(C1-C4)烷氧基、＝CH(C1-C4)烷基、＝C[二(C1-C4)烷基]、＝N(C1-C4)烷氧基、＝NN[二(C1-C4)烷基]、-R18-烃环，及-R19-杂环，及R17部分可各自独立地被一个或多个R20部分/部分取代；R15、R16、R18及R19各自独立地选自单键、双键、-C(R21)(R22)-、-O-、-N(R23)-、-C(O)-、-N(R24)C(O)-、-C(O)N(R25)-、-S(O)p-(其中p是整数0、1或2)、-S(O)2N(R26)-、-N(R27)S(O)2-、-O(CO)O-、-C(R28)＝，及-N＝，其中R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27，及R28各自独立地选自氢原子和(C1-C4)烷基；和R20选自卤原子、硝基、氰基、氧代基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、乙烯基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、-N(甲基)(乙基)、-NHC(O)-甲基、-C(O)NH-甲基、-C(O)NH-乙基、-C(O)N[二(甲基)]、-C(O)N[二(乙基)]、-C(O)N[(甲基)(乙基)]、甲硫基、乙硫基、-S(O)-甲基、-S(O)-乙基、-S(O)2-甲基、-S(O)2-乙基、甲氧羰基、乙氧羰基、-S(O)2NH-甲基、-S(O)2NH-乙基、-S(O)2N[二(甲基)]、-S(O)2N[二(乙基)]，及-S(O)2N[(甲基)(乙基)]。
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