[发明专利]用于治疗炎症的联芳基PDE4抑制剂无效
申请号: | 200880125175.8 | 申请日: | 2008-11-20 |
公开(公告)号: | CN102089279A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | J·辛格;M·E.·格尼;A·布尔金;V·桑达纳亚卡;A·吉谢廖夫;A·莫塔;G·舒尔茨;G·哈泰干;T·哈根 | 申请(专利权)人: | 解码遗传EHF公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D213/64;C07D213/79;C07D231/12;C07D239/42;C07D401/06;C07D471/04;C07D473/18;C07D473/40;C07D285/135;C07D213/06;C07D213/74;C0 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 冰岛雷*** | 国省代码: | 冰岛;IS |
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摘要: |
本发明涉及含有至少一个另外的环的一类联芳基化合物。所述化合物是用于治疗和预防中风、心肌梗塞和心血管炎性疾病和失调的PDE4抑制剂。所述化合物具有通式I: |
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搜索关键词: | 用于 治疗 炎症 联芳基 pde4 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物或其盐
其中R1是具有三个或更少的环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R2是具有两个或更少的环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R3选自H、-C(=O)NH2、-(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-R30、-(C2-C6)烷基-R31和任选地用甲基取代的饱和的4元或5元杂环;R30选自-C(=O)NH2和任选地用甲基取代的4元或5元杂环;R31选自(C1-C4)烷氧基、氨基、羟基、(C1-C6)烷基氨基和二(C1-C6)烷基氨基;R4选自H和F;R6选自H、(C1-C6)烷基和卤素;X是N、N→O或C-R5;R5选自H、卤素、OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、CF3、CN、NH2、CH2OH、CH2NH2和C≡CH;且M选自直接的键、-C(R20)(R21)-、-O-、-NR22-、-S(O)n-、-C(=O)-、-C(R20)(R21)C(R20)(R21)-、-C(R20)=C(R21)-、-C(R20)(R21)-O-、-C(R20)(R21)-NR22-、-C(R20)(R21)-S(O)n-、-C(R20)(R21)-C(=O)-、-O-C(R20)(R21)-、NR22-C(R20)(R21)-、-S(O)n-C(R20)(R21)-、-C(=O)-C(R20)(R21)-和![]()
是任选地用甲基取代的五元环或六元环;且n是零、一或二;且R20、R21和R22在每次出现时独立地选自H和(C1-C4)烷基;条件是:(a)当R3是甲基、M是CH2且R2是五元环的杂环时,那么R1不能是五甲基四氢化萘;(b)当R3是甲基、M是CH2且R1是五元环的杂环时,那么R2不能是五甲基四氢化萘。
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