[发明专利]作为CETP抑制剂、可用于治疗疾病如高脂血症或动脉硬化的4-苄基氨基-1-羧基酰基哌啶衍生物

摘要

本发明提供式(I)化合物：其中变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如本文定义，且其中所述化合物是CETP抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导或响应于CETP抑制的障碍或疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物：其中R1为环烷基、杂环基、芳基、烷基-O-C(O)-、烷酰基或烷基，其中每个环烷基、杂环基或芳基任选被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、芳基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-或杂环基，且其中每个烷酰基、烷基-O-C(O)-、烷基、烷氧基或杂环基进一步任选被1至3个选自以下的取代基取代：羟基、烷基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-或杂环基；R2为烷基、环烷基、环烷基-烷基-或烷氧基，其中每个烷基、环烷基或烷氧基任选被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、烷氧基或卤素；R3为HOC(O)-R9-C(O)-或HOC(O)-R9-O-C(O)-；R9为-烷基-、-烷基-环烷基-、-杂环基-、-烷基-杂环基-、-杂环基-烷基-、-烷基-芳基-、-环烷基-、-环烷基-烷基-、-芳基-、-芳基-烷基-或-环烷基-烷基-；或者其中每个R9任选被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-卤代烷基、羧基、羧酰胺、酰基、烷酰基、氨基甲亚胺酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-、杂环基；R4和R5独立地为氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-、氧代基或杂芳基-烷基-，其中每个烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-或杂芳基-烷基-任选被1至3个选自以下的取代基取代：烷基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲亚胺酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-或杂环基；条件是R4和R5不能同时为氢；R6和R7独立地为氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、二烷基氨基、烷氧基、卤代烷氧基。