[发明专利]环状的吡啶基-N-[1,3,4]-噻二唑-2-基-苯磺酰胺、它们的制备方法及它们用作药物的用途

摘要

本发明涉及显示PPARδ或PPARδ和PPARγ激动剂活性的环状的N-[1，3，4]-噻二唑-2-基-苯磺酰胺及其生理上可接受的盐和生理学功能衍生物。所描述的是式I化合物和其生理上可接受的盐以及它们的制备方法，其中所述基团如本文定义。这些化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗的障碍、中枢和外周神经系统的脱髓鞘性疾病和其它神经退行性障碍。

主权项

1.式I化合物：其中R1是(C1-C6)烷基、(C0-C6)亚烷基(C3-C6)环烷基、(C0-C6)亚烷基-O-(C1-C6)烷基、(C0-C6)亚烷基-O-(C3-C6)环烷基、(C0-C6)亚烷基-(C6-C14)芳基、(C0-C6)亚烷基-(C5-C15)杂芳基，其中所述烷基、亚烷基、芳基、杂芳基和环烷基可以是未取代的或被以下基团单-、二-或三取代：F、Cl、Br、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、CF₃、OCF₃、CN、CO-(C1-C6)烷基、COO(C1-C6)烷基、CON((C0-C6)亚烷基-H)((C0-C6)亚烷基-H)、S(O)_m(C1-C6)烷基；R2、R3独立地是H、卤素、(C1-C6)烷基、(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H、CN、COO(C1-C6)烷基、CON((C0-C6)亚烷基-H)((C0-C6)亚烷基-H)、S(O)_m(C1-C6)烷基，其中所述烷基和亚烷基是未取代的或被F单-、二-或三取代；R4、R5、R6和R7独立地是H、(C1-C6)烷基、(C0-C6)亚烷基-(C3-C6)环烷基、(C0-C6)亚烷基-(C6-C14)芳基、(C0-C6)亚烷基-(C5-C15)杂芳基、(C0-C6)亚烷基-(C3-C15)杂环烷基、(C0-C6)亚烷基-(C3-C15)杂环烯基，其中所述烷基、亚烷基和环烷基是未取代的或被以下基团单-、二-或三取代：卤素、(C1-C6)烷基、(C0-C6)亚烷基-O-(C0-C6)-亚烷基-H、CF₃、OCF₃、CN、CO-(C1-C6)烷基、COO-(C1-C6)烷基、CON((C0-C6)亚烷基-H)((C0-C6)亚烷基-H)、S(O)_m(C1-C6)烷基，且其中所述芳基、环烷基、杂环烷基、杂环烯基和杂芳基是未取代的或被以下基团单-、二-或三取代：卤素、CF3、(C1-C6)烷基和(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H；且其中R4和R5、R6和R7、R5和R6中的至少一对与它们所连接的C原子一起或者R6与芳香环的邻位C原子一起形成(C3-C9)环烷基、(C3-C9)-杂环烷基或(C3-C9)-杂环烯基，其中所述环烷基、杂环烷基和杂环烯基是未取代的或被以下基团单-、二-或三取代：卤素、CF3、(C1-C6)烷基和(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H；m是0、1、2；所有其立体异构形式、对映异构形式和任意比例的混合物以及其生理上可接受的盐和互变异构形式。