[发明专利]三唑取代的芳基酰胺衍生物和它们作为P2X3和/或P2X2/3嘌呤能受体拮抗物的用途有效
| 申请号： | 200880120950.0 | 申请日： | 2008-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN101903359A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;罗纳德·查尔斯·霍利;杨敏敏 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/4192;A61K31/497;A61P11/00;A61P13/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
式I化合物或其药用盐，其中，R1是任选取代的三唑基，并且R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。还公开了使用所述化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 取代 芳基酰胺 衍生物 它们 作为 p2x sub 嘌呤 受体 拮抗 用途 | ||
【主权项】：
1.式I化合物：![]()
或其药用盐，其中：R1是任选取代的三唑基；R2是任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的嘧啶基，任选取代的哒嗪基或任选取代的噻吩基；R3是氢；C1-6烷基；杂-C1-6烷基；或氰基；R4是氢；C1-6烷基；或杂-C1-6烷基；或R3和R4与它们连接的原子一起可以形成C3-6碳环；R5是C1-6烷基；杂-C1-6烷基；卤代-C1-6烷基；N-C1-6烷基氨基；N，N-二-(C1-6烷基)-氨基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；杂环基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；芳氧基-C1-6烷基；-(CRaRb)m-C(O)-R8’，其中m是0或1；Ra和Rb各自独立地是氢；或C1-6烷基；并且R8’是氢；C1-6烷基；杂-C1-6烷基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；杂环基-C1-6烷基；C3-7环烷基氧基；芳氧基；杂芳氧基；杂环基氧基；C3-7环烷基氧基-C1-6烷基；芳氧基-C1-6烷基；杂芳氧基-C1-6烷基；杂环基氧基-C1-6烷基；或-NR9R10，其中R9是氢；或C1-6烷基；并且R10是氢；C1-6烷基；杂-C1-6烷基；C3-7环烷基；芳基；杂芳基；杂环基；C3-7环烷基-C1-6烷基；芳基-C1-6烷基；杂芳基-C1-6烷基；或杂环基-C1-6烷基；或R4和R5与它们连接的原子一起可以形成任选被羟基取代的C3-6碳环；或R4和R5与它们连接的原子一起可以形成C4-6杂环，所述C4-6杂环含有彼此独立地选自O，N和S的一个或两个杂原子；或R3，R4和R5与它们连接的原子一起可以形成含一个或两个氮原子的6-元杂芳基，并且所述6-元杂芳基任选被卤代基，氨基或C1-6烷基取代；并且R6，R7和R8各自独立地是氢；C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤代基；C1-6卤代烷基；或氰基。
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