[发明专利]新型咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 200880120643.2 申请日: 2008-12-04
公开(公告)号: CN101952283A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼;娄岩;迈克尔·索思 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/5025;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,其抑制Btk并且可以用于治疗由异常B-细胞活化引起的自身免疫和炎性疾病如关节炎。
搜索关键词: 新型 咪唑 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.式X的化合物其中Z是碳或氮,R*是H,-R1,-R1-R2-R3,-R1-R3,或-R2-R3;其中:R1是芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基,并且任选被低级烷基,羟基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氰基,或卤代-低级烷基取代;R2是-C(=O),-C(=O)O,-C(=O)NH,-S(=O)2;O,NR3,或低级烷基;R3是H或R4;R4是低级烷基,低级烷氧基,芳基,芳基烷基,烷基芳基,杂芳基,烷基杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,烷基杂环烷基,或杂环烷基烷基,并且任选被低级烷基,羟基,低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氰基,低级烷基磺酰基,杂环烷基,或卤代-低级烷基取代;R**是式I*或II*的基团Q是吡咯基,环烷基或环烯基;X是H,卤素,低级烷基,羟基,羟基低级烷基,或低级烷氧基;Y是H,-R5-R6,-R6或-R5-R6-R7;R5是-NHC(=O),-NHC(=O)NR5’,-(CH2)nC(=O)NR5’,-NH,或-(CH2)nC(=O);其中n是0,1,或2;并且R5’是H,低级烷基,低级烷氧基,或羟基低级烷基;R6是低级烷基,低级烯基,低级炔基,芳基,芳基烷基,烷基芳基,杂芳基,烷基杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,烷基环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,烷基杂环烷基,或杂环烷基烷基,并且任选被1个或多个取代基取代,所述的取代基选自:低级烷基,羟基,卤代-低级烷基,低级烷氧基,卤代-低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,酰氨基,酰氨基低级烷基,氰基,或三烷基硅烷基;并且R7是芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基,其任选被1个或多个取代基取代,所述的取代基选自:低级烷基,羟基,卤代-低级烷基,低级烷氧基,卤代-低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氧代,氰基,或三烷基硅烷基,或任选连接到芳基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基环,使得两个环形成双环稠合或螺环体系,所述双环稠合或螺环体系任选被1个或多个取代基取代,所述的取代基选自:低级烷基,羟基,卤代-低级烷基,低级烷氧基,卤代-低级烷氧基,卤素,硝基,氨基,氧代,氰基,或三烷基硅烷基;条件是如果Z是碳,R*是C(=O)CH3并且R**是基团I**,其中X是H,则Y不是CF3或H;或其药用盐。
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