[发明专利]皮肤疾病的预防和/或治疗剂无效
申请号: | 200880118361.9 | 申请日: | 2008-09-26 |
公开(公告)号: | CN101878217A | 公开(公告)日: | 2010-11-03 |
发明(设计)人: | 山本圭介;荒武诚士;中岛大辅;上野公久;水谷未来;原田大辅;小林克也;边见和辉 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/06;A61P17/08;A61P17/16 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 王海川;穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供含有式(I)(式中,各标记与说明书中含义相同)表示的吡唑并嘧啶衍生物或其药理学上容许的盐作为有效成分的皮肤疾病的预防和/或治疗剂。 |
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搜索关键词: | 皮肤 疾病 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种皮肤疾病的预防和/或治疗剂,其含有式(I)表示的吡唑并嘧啶衍生物或其药理学上容许的盐作为有效成分,
式(I)中,R1表示-NR1aR1b(式中,R1a和R1b相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基,或者R1a和R1b与相邻的氮原子一起形成可以具有取代基的含氮杂环基)、-OR1c(式中,R1c表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基)或-SR1d(式中,R1d与上述的R1c含义相同),R2表示下式
[上式中,k和m分别表示0~2的整数(其中,k与m之和为3以下),n表示0~4的整数,n为2、3或4时各个R5可以相同也可以不同,L表示单键、亚烷基、C(=O)或SO2,R5表示卤素、羟基、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的低级烷氧基,R6表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基,X表示氮原子或-CR8(式中,R8表示氢原子、卤素、羟基、氰基、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的低级烷氧基,或者与R7一起形成键),R7与R8一起形成键,或者表示氢原子、卤素、羟基、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的低级烷氧基]或者下式
{上式中,ka、ma和na分别与上述的k、m和n含义相同,R5a与上述的R5含义相同,
表示单键或双键,R9a和R9b相同或不同,表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基,或者R9a和R9b与各自相邻的碳原子一起形成可以具有取代基的脂肪环或可以具有取代基的芳环,Y表示-CHR10a-CHR10b-(式中,R10a和R10b相同或不同,表示氢原子、羟基、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的低级烷氧基,或者R10a和R10b与各自相邻的碳原子一起形成可以具有取代基的脂肪环)、-CR10c=CR10d-(式中,R10c和R10d相同或不同,表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基,或者R10c和R10d与各自相邻的碳原子一起形成可以具有取代基的脂肪环或可以具有取代基的芳环)、-Za-CR11aR11b-[式中,R11a和R11b相同或不同,表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基,或者R11a和R11b与相邻的碳原子一起形成羰基,Za表示C(=O)、O、S、SO、SO2或NR12(式中,R12表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基或可以具有取代基的芳烷基)]或-CR11cR11d-Zb-(式中,R11c、R11d和Zb分别与上述的R11a、R11b和Za含义相同)},R3表示羧基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳香族杂环基、-C(=O)NR13aR13b[式中,R13a和R13b相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的芳烷基或-S(O)2R14(式中,R14表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的N-单低级烷基氨基、可以具有取代基的N,N-二低级烷基氨基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基),或者R13a和R13b与相邻的氮原子一起形成可以具有取代基的含氮杂环基]或-NR13cR13d(式中,R13c和R13d分别与上述的R13a和R13b含义相同),R4表示氢原子、卤素、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳烷基、-NR15aR15b(式中,R15a和R15b分别与上述的R1a和R1b含义相同)、-OR15c(式中,R15c与上述的R1c含义相同)或-SR15d(式中,R15d与上述的R1c含义相同)。
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