[发明专利]多肽化合物无效
| 申请号: | 200880113775.2 | 申请日: | 2008-10-28 |
| 公开(公告)号: | CN101861330A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
| 发明(设计)人: | 富岛昌纪;森川浩至;牧野拓也;今西正史;茅切奈津子;浅野亨;荒木威亘;中川俊哉 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
| 主分类号: | C07K7/56 | 分类号: | C07K7/56;A61K38/00;A61P31/10 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 庞立志;郭文洁 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 提供抗菌剂、特是具有抗真菌作用的新型多肽化合物。发明人等对新型抗真菌剂进行了深入研究,结果发现,通过导入环己基甲基氨基或哌啶基甲基氨基作为天然多肽化合物的部分结构,显示了优异的抗深部真菌活性,从而完成了本发明。本发明化合物由于具有优异的抗菌活性,故作为各种真菌感染病的预防或治疗剂有用。 | ||
| 搜索关键词: | 多肽 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其制药学上允许的盐,[化11]
式中的符号表示以下的含义,R1:-CO-NR5R6、-R00-NR5R6、-CO-(含氮杂环)或-NH-R00-NR5R6;R5和R6:相同或相互不同,为H、R0、RA或RB;RA:可被1~3个羟基取代的低级烷基;RB:可被选自-NH2、-NHR0和-N(R0)2的1~3个基团取代的低级烷基;R2:H、-S(O)2-OH、R0、RA、RB或-R00-NH-R00-OH;R4:H或-OH;R7:相同或相互不同,为H、R0或-R00-OR0;R9:单键;R13和R14:各自相同或相互不同,为H或R0;E环:下述式(II)、(III)、(IV)、(V)或(XVIII)所示的基团,[化12]
X:CH或N;R8:相同或相互不同,为H、R0、-NH2、-N(R0)2、-NHR0、-OH或-R00-OR0;R10:H、R0、-NH2、-N(R0)2、-NHR0、-OH或-R00-OR0;A环:含氮杂环或苯基;R3:下述式(VI)、(VII)、(VIII)或(XIX)所示的基团,[化13]
B环、D环:相同或相互不同、可被卤素取代的芳基;C环:含氮杂环;R11和R12:相同或相互不同,为选自H、R0、环烷基、-(环烷基)-R0、-R00-(环烷基)、-OR0、-O-(环烷基)、-O-(C2-10亚烷基)-OR0、-O-R00-(环烷基)、-(含氮杂环)-R00-(环烷基)、-(含氮杂环)-O-(环烷基)和-(含氮杂环)-O-R00-(环烷基)中的基团;R0:低级烷基;R00:低级亚烷基。
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