[发明专利]用于中枢神经系统疾病或肿瘤的成像、诊断和/或治疗的化合物

摘要

本发明涉及适于标记或已被18F标记的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含这样的化合物的组合物、包含这样的化合物或组合物的药盒、以及这样的化合物、组合物或药盒通过正电子发射断层摄影术(PET)用于诊断成像的用途。

主权项

1.式Ia的化合物式Ia或式Ib的化合物式Ib其中W选自-C(U¹)(U²)-C≡CH和环丙基，U¹和U²独立地选自氢和氘；A选自取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基例如呋喃基、(C₁-C₁₀)烷基、G⁴-(C₂-C₄)炔基、G⁴-(C₁-C₄)烷氧基、(G⁴-(C₁-C₄)烷基)芳基、(G⁴-(C₁-C₄)烷氧基)芳基、(G⁴-(C₁-C₄)烷基)芳基和(G⁴-(C₁-C₄)烷氧基)芳基，其中所述杂芳基优选是呋喃基，式Ia和式Ib中的G¹、G²、G³和G⁴在每次出现时独立地且各自地选自氢、(C₁-C₄)烷基优选甲基、L和-(C₁-C₆)烷基-L，条件是式Ia的G¹-G⁴中恰好有一个选自L和-(C₁-C₆)烷基-L，并且条件是式Ib的G³和G⁴中恰好有一个选自L和-(C₁-C₆)烷基-L，L是离去基，或L是F、优选¹⁸F或¹⁹F，其中，优选地，如果L是¹⁹F，则所述化合物包含恰好一个与sp³-杂化的碳原子连接的¹⁹F原子，其中n是0-6、优选1-3、更优选1-2的整数，并且其中m是0-4、优选0-2、更优选0-1的整数，并且其中e和f是0-1的整数，条件是e和f中至少一个是1，包括所述化合物的所有异构形式，包括但不限于对映体和非对映体以及外消旋混合物，及它们任意的药学可接受的盐、酯、酰胺、络合物或前药。