[发明专利]碳头孢烯β-内酰胺抗生素

摘要

本发明揭示具有如下化学结构(I)和(II)的碳头孢烯β-内酰胺抗生素，包括其立体异构体、医药学上可接受的盐、酯和前药，其中Ar²、R¹、R²和R³如本文中所定义。所述化合物适用于治疗细菌感染，尤其由耐甲氧西林葡萄球菌属(meticillin-resistantStaphylococcus spp)引起的细菌感染。

主权项

1.一种化合物，其具有如下结构(I)：或其立体异构体、医药学上可接受的盐、酯或前药，其中：R¹选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基和-C(＝O)R^1a，其中：R^1a选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；R²选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；Ar²是具有5个环原子的杂芳基，选自：Ar²是具有6个环原子的杂芳基，选自：R⁵选自氢、氯、溴、氟、碘、氰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、-SO₂R^5a、-SR^5a、-C(＝O)R^5a、-C(＝O)NR^5aR^5b、-NR^5aR^5b和-OR^5a，其中：R^5a选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；且R^5b选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基，或R^5a和R^5b连同其所连接的N原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；R⁶选自氯、溴、氟、碘、氰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、-SO₂R^6a、-SR^6a、-C(＝O)R^6a、-C(＝O)NR^6aR^6b、-NR^6aR^6b和-OR^6a，其中：R^6a选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；且R^6b选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基，或R^6a和R^6b连同其所连接的N原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；且R⁷选自氢、氯、溴、氟、碘、氰基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、-SO₂R^7a、-SR^7a、-C(＝O)R^7a、-C(＝O)NR^7aR^7b、-NR^7aR^7b和-OR^7a，其中：R^7a选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基；且R^7b选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基和任选取代的杂芳基，或R^7a和R^7b连同其所连接的N原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基，且R⁷不为-CH₂S(CH₂)₂NH₂。