[发明专利]一种合成地西他滨的方法有效
| 申请号： | 200880111848.4 | 申请日： | 2008-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN101821278A | 公开（公告）日： | 2010-09-01 |
| 发明（设计）人： | 李华山;史鲁秋 | 申请（专利权）人： | 南京中狮化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 韩朝晖 |
| 地址： | 210024 中国*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种简便的地西他滨的合成方法，即以2-脱氧-D-核糖为原料，制得中间体1-甲氧基-2-脱氧-3，5-二-O-酰基-D-呋喃型核糖(3)，直接5-氮杂胞嘧啶的硅醚化物反应，偶合而得中间体1-(2-脱氧-3，5-二-O-酰基-D-核糖)-4-氨基-1，3，5-均三嗪-2-酮(8)，偶合产物(8)脱除酰基取代基而得目标化合物地西他滨。本发明方法不经过中间体3，5-二酰基-1-氯-2-脱氧-D-核糖(4)，不仅操作方便，收率提高，且α与β异构体的比例较现有方法有较大的提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
PCT国内申请，权利要求书已公开。
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