[发明专利]吡唑-3-基-苯甲酰胺衍生物的制造方法无效
| 申请号： | 200880108930.1 | 申请日： | 2008-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN101809014A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 浅川坚一;泽田直隆;钓谷孝之;伊藤孝浩;间濑俊明;高桥启治;徐风;吉川直树 | 申请（专利权）人： | 万有制药株式会社;默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/71;C07D487/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 庞立志;李炳爱 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供作为药物有用的下式所表示的吡唑-3-基-苯甲酰胺衍生物的高效的工业制造方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 甲酰胺 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.式(VIII)所表示的化合物或其可药用盐的制造方法，其特征在于：在碱存在下，使式(I)所表示的化合物与式(II)所表示的化合物反应，[化1]![]()
(式中，R1表示低级烷基)[化2]![]()
(式中，R2表示低级烷基)得到式(III)：[化3]![]()
(式中，R1及R2具有与上述相同的意义)；在碱存在下，使式(III)所表示的化合物与式(IV)所表示的化合物反应，[化4]![]()
(式中，P1表示羟基的保护基团，R3表示低级烷基，OL1表示离去基团)得到式(V)：[化5]![]()
(式中，R1、R2、R3及P1与上述意义相同)；将式(V)表示的化合物所具有的羟基的保护基团P1和羧基的保护基团R1除去，得到式(VI)：[化6]![]()
(式中，R2及R3具有与上述相同的意义)；使式(VI)所表示的化合物与环二胺反应，制成以2∶1含有上述式(VI)所表示的羧酸衍生物和胺的盐，然后使该盐与式(VII)所表示的伯胺化合物缩合，[化7]![]()
(式中，R4表示低级烷基)[化8]![]()
(式中，R2、R3及R4具有与上述相同的意义)。
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