[发明专利]三嗪激酶抑制剂无效
| 申请号: | 200880108383.7 | 申请日: | 2008-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN101808693A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
| 发明(设计)人: | 厄彭德·维拉帕西;刘佩颖;马克·D·威特曼;戴维·R·兰利 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/395;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/08;C07D491/08 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: |
本发明提供了式I化合物及其可药用盐。所述式I化合物抑制酪氨酸激酶活性,使得它们可以用作抗癌药物。 |
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| 搜索关键词: | 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式(I)化合物或其可药用盐、互变异构体或立体异构体,
其中:Q为芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基;X为C=O、C=S或CH2;R1为氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、芳基氧基、芳基烷基、芳基烷基氧基、烷酰基、取代的烷酰基、烷酰基氧基、氨基、取代的氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、羟基烷基、二取代的氨基、酰胺基团、取代的酰胺基团、氨基甲酸酯基团、取代的氨基甲酸酯基团、脲基、氰基、氨磺酰基、取代的氨磺酰基、烷基砜基团、杂环烷基、取代的杂环烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基氧基、芳基杂芳基、芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、芳基氧基烷基、芳基氧基芳基、杂环基、取代的杂环基、烷基羰基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基、取代的杂炔基、芳基氨基、芳基烷基氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳基烷酰基氨基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基磺酰基、芳基羰基氨基或烷基氨基羰基;R2为氢、烷基、取代的烷基、环烷基或取代的环烷基;R3为氢、烷基或取代的烷基;R4独立地为以下基团中的一个或多个:氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基或取代的环烷基;R5和R6独立地为氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基或取代的杂炔基;或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的单环4-8元饱和或不饱和碳环基团或任选地取代的单环4-8元饱和或不饱和杂环基团,或者任选地取代的二环7-12元饱和或不饱和碳环基团或任选地取代的二环7-12元饱和或不饱和杂环基团;m为1、2或3;n为0、1、2、3或4。
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