[发明专利]多环化合物有效
申请号: | 200880104785.X | 申请日: | 2008-08-28 |
公开(公告)号: | CN101815713A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
发明(设计)人: | 木村祯治;北泽则孝;金子敏彦;佐藤信明;川野弘毅;伊藤康一;高石守;佐佐木健雄;吉田融;上村敏之;土幸隆司;新明大輔;长谷川大树;宫川武彦;荻原博昭 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/522;A61K31/5383;A61K31/5517;A61P25/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明所公开的是作为治疗剂或预防剂对由Aβ所引起的疾病有效的式(I)的化合物或其药理学可接受的盐,其中Ar1代表可被C1-6烷基所取代的咪唑基等;Ar2代表可被C1-6烷氧基所取代的苯基等;X1代表双键等;且Het代表可被C1-6烷基等所取代的三唑基等。 | ||
搜索关键词: | 环化 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药理学可接受的盐:[式1]
其中Ar1代表可被C1-6烷基取代的咪唑基,Ar2代表苯基或吡啶基,其可被1至3个选自以下的取代基所取代:(1)氢原子、(2)卤素原子、(3)羟基和(4)C1-6烷氧基,X1代表-CR1=CR2-(其中R1和R2是相同的或不同的且各自代表(1)氢原子、(2)C1-6烷基或(3)卤素原子)且Het是一价或二价的且代表(1)5元芳族杂环基团、(2)与6至14元非芳族烃环基团稠合的5元芳族杂环基团或(3)与5至14元非芳族杂环基团稠合的5元芳族杂环基团,其可被1至3个选自以下取代基集合A1的取代基所取代[取代基集合A1:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C3-8环烷基,(7)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C2-6链烯基,(8)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷基羰基,(13)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷硫基,(14)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷基亚磺酰基,(15)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷基磺酰基,(16)肟基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷基,(19)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基取代的C1-6烷氧基,(20)可被1或2个选自取代基集合A2的取代基取代的氨基,(21)可被1或2个选自取代基集合A2的取代基所取代的氨基甲酰基,(22)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的6至14元芳族烃环基团,(23)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的5至14元芳族杂环基团,(24)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的6至14元非芳族烃环基团,(25)可被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的5至14元非芳族杂环基团,(26)C2-6链烯基氧基,(27)C2-6炔基氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X代表亚氨基、-O-或-S-,且A代表可被1至3个选自取代基集合A2的取代基所取代的6至14元芳族烃环基团或5至14元芳族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文所定义),(32)=CH-A(其中A如上文所定义),(33)羧基,(34)C1-6烷氧基羰基和(35)叠氮基;取代基集合A2:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)C2-6链烯基,(8)C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)C1-6烷基羰基,(13)C1-6烷硫基,(14)C1-6烷基亚磺酰基,(15)C1-6烷基磺酰基,(16)肟基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)C1-6烷基(其中C1-6烷基可被1至3个选自以下的取代基所取代:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、可被1至3个卤素原子取代的苯基和可被1至3个卤素原子取代的吡啶基),(19)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可被1至3个选自以下的取代基所取代:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、可被1至3个卤素原子取代的苯基和可被1至3个卤素原子取代的吡啶基),(20)可被1或2个C1-6烷基或C1-6烷基羰基所取代的氨基,(21)可被1或2个C1-6烷基所取代的氨基甲酰基,(22)6至14元芳族烃环基团,(23)5至14元芳族杂环基团,(24)6至14元非芳族烃环基团,(25)5至14元非芳族杂环基团,(26)C2-6链烯基氧基,(27)C2-6炔基氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A′(其中X代表亚氨基、-O-、-S-或-SO2-,且A′代表可被1至3个卤素原子所取代的6至14元芳族烃环基团或5至14元芳族杂环基团),(31)-CO-A′(其中A′如上文所定义)和(32)=CH-A′(其中A′如上文所定义)]。
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