[发明专利]三唑并吡啶化合物及其作为ASK抑制剂的用途无效
| 申请号： | 200880104471.X | 申请日： | 2008-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN101878212A | 公开（公告）日： | 2010-11-03 |
| 发明（设计）人： | D·斯维能;C·乔兰德-勒布伦;T·格利皮-瓦乐顿;M·穆泽雷林;A·罗伊尔;J·马克里特希;R·希尔;J·P·肖 | 申请（专利权）人： | 默克雪兰诺有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陶家蓉 |
| 地址： | 瑞士科*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(I)所示的三唑并吡啶化合物，它们用作治疗自身免疫疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经变性疾病的药物中的用途，本发明还涉及这些化合物的制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 化合物 及其 作为 ask 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.通式I所示的三唑并吡啶化合物：![]()
式中，R1选自a.氢；b.C1-C6-烷基；c.用C1-C6-烷基任意取代的C2-C6-烯基；d.-NR6R7；e.C3-C8-环烷氧基、C1-C6-烷氧基；f.C3-C8-环烷基硫烷基、C1-C6-烷基硫烷基；以及g.5或6元具有至少一个选自N、S和O杂原子的杂芳基，所述杂芳基可用C1-C6烷基、卤素或C1-C6烷氧基任意取代；R2选自a.氢；b.卤素；c.用R10、R11和/或R12任意取代的芳基；以及d.5至10元具有至少一个选自N、S和O杂原子的杂芳基，所述杂芳基可用C1-C6烷基任意取代；或者R1和R2一起形成基团-C＝C-C＝C-；R3选自a.氢；b.卤素；以及c.用至少一个氟任意取代的C1-C6-烷基；R4选自a.氢；以及b.5或6元具有至少一个选自N、S和O杂原子的杂芳基；R5选自a.用至少一个以下基团任意取代的C1-C6-烷基.i.烷氧基羰基，ii.C1-C6-烷氧基，iii.-NC(O)R’，其中R’是用C1-C6-烷基任意取代的芳基，iv.苄氧基；b.芳基-C1-C6-烷基；c.5或6元具有选自N、S和O杂原子的杂芳基-C1-C6-烷氧基，所述杂芳基-C1-C6-烷氧基可用C1-C6烷基、卤素或C1-C6烷氧基任意取代；d.用苯基任意取代的C3-C6-环烷基；e.3至8元具有选自N、S和O杂原子的杂环烷基，所述杂环烷基可用酰基任意取代；f.用至少一个以下基团任意取代的芳基，i.C1-C6-烷基，ii.卤素，iii.C1-C6-烷氧基，iv.全氟-C1-C6-烷基，v.用C1-C6-烷氧基羰基任意取代的至少一个C1-C6-烷氧基，vi.苯基，vii.C1-C6-烷基磺酰基，viii.-NHC(O)C1-C6-烷基，ix.氨基-C1-C6-烷基，其中氨基选自-NH2、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、N(C1-C6-烷基)(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)，两个取代基C1-C6-烷基可以是相同或不同，两个取代基可与它们所连接的N形成3至8元杂环烷基，所述杂环烷基可用C1-C6-烷基或羟基任意取代，x.-N(C1-C6-烷基)(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)，xi.5至6元具有选自N和O杂原子的杂环烷基-C1-C6-烷基，xii.氨基羰基-C1-C6-烷基；g.5至10元具有至少一个选自N、S和O杂原子的杂芳基，所述杂芳基可用卤素任意取代；以及h.用至少一个以下基团任意取代的吡啶基，i.卤素，ii.C1-C6-烷基，iii.氨基-C1-C6-烷基，其中氨基选自-NH2、-NHC1-C6-烷基或-N(C1-C6-烷基)2，两个取代基C1-C6-烷基可以是相同或不同，两个取代基可与它们所连接的N形成3至8元杂环烷基，所述杂环烷基可用C1-C6-烷基或羟基任意取代，iv.-NH(羟基-C1-C6-烷基)，v.-NH-(具有O杂原子的5元杂芳基-C1-C6-烷基)，vi.5或6元具有至少一个选自O和N杂原子的杂环烷基-C1-C6-烷基；vii.5或6元具有至少一个选自O和N杂原子的杂环烷基，所述杂环烷基可用羟基、-C(O)OR’任意取代，其中R’是C1-C6-烷基、卤素或C1-C6-烷基；viii.氨基；ix.-NH(氨基-C1-C6-烷基)；x.-N(C1-C6-烷基)2；R6选自a.用1或2个羟基任意取代的C1-C6-烷基，b.用至少一个以下基团任意取代的苯基，i.卤素ii.C1-C6-烷基，或iii.C1-C6-烷氧基；c.5或6元具有选自O和N杂原子的杂环烷基，所述杂环烷基可用C1-C6-烷基任意取代；d.用R8任意取代的C3-C8-环烷基；以及e.-(CH2)nR9，其中n等于1、2或3；R7是a.氢或b.C1-C6-烷基；或者R6和R7与它们所连接的N一起形成3至8元杂环烷基，所述杂环烷基可用C1-C6-烷基任意取代；R8选自a.氢；b.羟基；c.用羟基任意取代的C1-C6--烷基；d.C(O)O-C1-C6-烷基；以及e.-NH2；R9选自a.用未取代的C1-C6-烷基任意取代的C3-C8-环烷基；b.5或6元具有选自N和O杂原子的杂环烷基，所述杂环烷基可用C1-C6-烷基任意取代；c.5或6元具有选自N和O杂原子的杂芳基，所述杂芳基可用C1-C6-烷基任意取代；d.苯基；R10、R11和R12各自独立地选自a.氢；b.卤素；c.羟基；d.C1-C6-烷基；e.C1-C6-烷氧基；f.氰基；g.-C(O)NH(C1-C6-烷基)氨基，其中氨基是-N(CH3)2)；以及h.-NH2。
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