[发明专利]噻二嗪酮衍生物有效
| 申请号: | 200880104099.2 | 申请日: | 2008-08-06 |
| 公开(公告)号: | CN101784544A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
| 发明(设计)人: | O·沙特;D·多施;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/10 | 分类号: | C07D417/10;A61K31/54;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: |
式(I)的化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶抑制剂,其中R1、Q和Het具有权利要求1中所示含义,并且它们尤其可以用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词: | 噻二嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物、盐、互变体和立体异构体,包括其所有比例的混合物:
其中R1表示Ar1或Het1,Het 表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环饱和的、不饱和的或芳香族的杂环,其可以是未取代的或被B单、二或三取代,Ar1 表示苯基、萘基或联苯,各自是未取代的或被Hal、A、OH、OA、CN、CONH2、CONHA、CONAA′、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、NH2、NHA、NAA′、SOA、SO2A、OCH2O和/或OCH2CH2O单、二或三取代,Het1表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环芳香族杂环,其可以是未取代的或被Hal、A、OH、OA、CN、CONH2、CONHA、CONAA′、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、NH2、NHA、NAA′、SOA、SO2A、OCH2O和/或OCH2CH2O单、二或三取代,Q 不存在或表示具有1-4个C原子的亚烷基;B 表示OA、A、CONH2、CONHA、CONAA′、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA′、NH2、NHA、NAA′、SOA、SO2A、O(CH2)nR2、CONA(CH2)nR2、CONH(CH2)nR2、Hal、CN、NA(CH2)nR2、NH(CH2)nR2、N=CH-N(CH3)2,
R2 表示H、OH、OA、NH2、NHA、NAA’,
A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替换,具有3-7个C原子的环烷基或具有4-10个C原子的环烷基亚烷基,Hal 表示F、Cl、Br或I,n 表示0、1、2或3。
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