[发明专利]包含吡喃葡萄糖基-取代的苯衍生物的药物组合物无效
申请号: | 200880102911.8 | 申请日: | 2008-08-15 |
公开(公告)号: | CN101784270A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | 克劳斯·达吉;迈克尔·马克;利奥·托马斯;弗兰克·西梅尔斯巴克 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/70;A61K31/7034;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及权利要求1的药物组合物,其包含吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物与DPP IV抑制剂,其适于治疗或预防一或多种选自I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低及高血糖的病症。另外,本发明涉及预防或治疗代谢病症及相关病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 包含 葡萄糖 取代 衍生物 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,其包含式(I)的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物
其中R1表示C1、甲基或氰基:R2表示H、甲基、甲氧基或羟基,且R3表示乙基、环丙基、乙炔基、乙氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基或(S)-四氢呋喃-3-基氧基,以及在第一实施方案(实施方案A)中,还包含选自下式的DPP IV抑制剂:式(I)
或式(II)
或式(III)
或式(IV)
其中R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基,且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基,或其可药用盐;或者,在第二实施方案(实施方案B)中,还包含选自下列的DPP IV抑制剂:西他列汀;维格列汀;萨沙列汀;阿格列汀;得纳列汀;(2S)-1-{[2-(5-甲基-2-苯基-噁唑-4-基)-乙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈;(2S)-1-{[1,1-二甲基-3-(4-吡啶-3-基-咪唑-1-基)-丙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈;(S)-1((2S,3S,11bS)-2-氨基-9,10-二甲氧基-1,3,4,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-3-基)-4-氟甲基-吡咯烷-2-酮;(3,3-二氟吡咯烷-1-基)-((2S,4S)-4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)吡咯烷-2-基)甲酮;(1((3S,4S)-4-氨基-1-(4-(3,3-二氟吡咯烷-1-基)-1,3,5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-基)-5,5-二氟哌啶-2-酮;(2S,4S)-1-{2-[(3S,1R)-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊基氨基]-乙酰基}-4-氟吡咯烷-2-甲腈;和(R)-2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苯甲腈,或其可药用盐。
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