[发明专利]具有抗病毒和抗微生物性质的取代的核苷衍生物

摘要

本发明涉及显示出强抗HIV活性的脂肪酸和脂肪醇取代的核苷衍生物和在多价支架(例如，聚合物、肽、聚羧酸取代的化合物、含有多环Saligenyl基团的化合物)上取代的核苷和核苷衍生物。此外，它们显示出提高的对抗多药抗药性R5和细胞伴随病毒的活性。它们中的一些也显示出对抗其它性传播病原体和精子的活性。本发明提供它们的合成方法、物质组合物和使用方法。强调它们作为局部杀微生物剂用于治疗或预防疾病特别是HIV/AIDS的性传播的应用。

主权项

1.包含至少一个选自式I-VI的取代的核苷的化合物：其中R₁＝Z-CO-，与可切割的连接体复合的阴离子聚合物、脂肪酸类似物或脂肪醇类似物，或线性肽或环肽的羧酸酯侧链、芳族化合物或杂芳族化合物的聚羧酸酯衍生物如三羧酸衍生物、卡波姆和磷酸二酯衍生物；其中Z＝X(CH₂)_nY(CH₂)_n-、CH₃(CH₂)_nCH(Br)-、苏拉明、乙酸纤维素或阴离子聚合物；X＝CH₃、N₃、烷基-S、烷基-O、芳基-O、芳基-S、烷基-NH、芳基NH、Br、Cl、F、I、OH、NH₂、COOH、CHO、CH₃S、芳基、杂芳基、苯基、取代的苯基、炔、烯、苏拉明、乙酸纤维素或阴离子聚合物；Y＝CH₂、O、S、NH、1，2，3-三唑；n＝0-18；R₂＝H、N₃、F、CN、Cl、Br、I、OH、NH₂、SH；R₃＝H、Br、I、F、Cl、烷基、烯、炔、芳基、O-烷基、O-芳基；R₄＝H、Br、I、F、Cl、烷基、烯、炔、芳基、O-烷基、O-芳基；且R₅＝H或R₁。