[发明专利]抑制S1P1结合的物质无效
申请号: | 200880101303.5 | 申请日: | 2008-08-01 |
公开(公告)号: | CN101790517A | 公开(公告)日: | 2010-07-28 |
发明(设计)人: | 小野直哉;盐泽史康;薮内哲也;片贝博典 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;A61K31/44;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/5377;A61K31/64;A61P1/04;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/ |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭煜;孙秀武 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用,作为自身免疫疾病、风湿性关节炎、哮喘、特应性皮炎、脏器移植后的排斥反应、癌、网膜症、银屑病、变形性关节病或老年性黄斑变性等的治疗药有用。(式中、Y1表示氮原子、或CRA表示的基团,Y2表示氮原子、或CRB表示的基团,Y3表示氮原子、或CRC表示的基团,RA、RB和RC分别相同或不同,表示氢原子等(其中,Y1为CRA,Y2为CRB,Y3为CRC的情况除外),X表示氧原子等,R1表示碳原子数1~6个的烷基等,R2表示碳原子数1~6个的烷基等,R3表示可以被取代的苯基等,R4表示氢原子等,R5表示可以被取代的苯基等。)。 | ||
搜索关键词: | 抑制 s1p sub 结合 物质 | ||
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物或其可药用盐。【化1】
{式(I)中,Y1表示氮原子、或CRA表示的基团,Y2表示氮原子、或CRB表示的基团,Y3表示氮原子、或CRC表示的基团,RA、RB和RC分别相同或不同,表示氢原子、或碳原子数1~6个的烷基(其中,Y1为CRA,Y2为CRB,Y3为CRC的情况除外),X表示氧原子、硫原子、式-SO-表示的基团、式-SO2-表示的基团、或式-NR6-(式中R6表示氢原子或碳原子数1~6个的烷基)表示的基团,R1表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基、或苯甲基,R2表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基、或碳原子数3~8个的环烷基,R3表示(i)可以被选自A组的1~3个取代基取代的碳原子数1~6个的烷基[A组包括卤素原子、苯基、碳原子数1~6个的烷氧基、可以被1或2个碳原子数1~6个的烷基取代的氨基、吗啉子基、以及可以被碳原子数1~6个的烷基取代的哌嗪子基],(ii)碳原子数3~8个的环烷基,或者(iii)苯基、萘基、或异喹啉基,这些基团分别可以被选自B组的1~3个取代基取代[B组包括卤素原子、碳原子数1~6个的烷基、碳原子数1~6个的烷氧基、可以被1或2个碳原子数1~6个的烷基取代的氨基、吗啉子基、可以被碳原子数1~6个的烷基取代的哌嗪子基、碳原子数1~6个的烷酰基氨基、以及碳原子数1~6个的烷基磺酰基氨基],R4表示氢原子、或碳原子数1~6个的烷基,R5表示苯基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、萘基、二氢茚基、二氢苯并呋喃基、苯并间二氧杂环戊烯基、苯并噻二唑基、苯并噻吩基、或喹啉基,这些基团分别可以被选自C组的1~5个取代基取代[C组包括碳原子数1~6个的烷基、卤素原子、三氟甲基、碳原子数1~6个的烷氧基、三氟甲氧基、硝基、氰基、以及碳原子数2~7个的烷酰基],或者可以被苯基取代的碳原子数2~8个的烯基}
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