[发明专利]反式-3-氮杂-双环[3.1.0]己烷衍生物

摘要

本发明涉及新颖式(I)反式-3-氮杂-双环并[3.1.0]己烷衍生物，式(I)其中A、B、n及R1均如本说明文中所述，及该种化合物或该种化合物的药学上可接受盐作为药剂的用途，尤其是作为食欲素(orexin)受体拮抗剂。

主权项

1.一种式(I)化合物，其中立构中心呈(1S，2S，5R)-构型其中A表示芳基或杂环基，其中芳基或杂环基为未经取代或独立地经单-或二取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、-NR²R³及卤素；B表示氢原子或芳基-或杂环基-，其中芳基或杂环基为未经取代或独立地经单-、二-或三取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、氰基、-NR²R³、-NHSO₂-(C_1-4)烷基、-N(R²)C(O)R³及卤素；n表示整数0或1；R¹表示芳基或杂环基，其中芳基或杂环基为未经取代或独立地经单-、二-或三取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及-NR²R³；或R¹表示苯基，该基团被选自吗啉-4-基与4-甲基-哌嗪基的基团单取代；或R¹表示2，3-二氢-苯并呋喃基-、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基-、4H-苯并[1，3]二噁英基-、2，3-二氢-噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基-、3-氧代-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基-、2H-色原烯基-、3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基-或色满基-，该基团为未经取代或独立地经单-或二取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基及卤素；R²表示氢或(C_1-4)烷基；且R³表示氢或(C_1-4)烷基；或其药学上可接受的盐。