[发明专利]作为孟鲁司特合成中间体的叔醇的生产方法和中间体无效
| 申请号： | 200880024396.6 | 申请日： | 2008-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101808997A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 约翰·麦克加瑞堤;弗朗西斯·迪周周 | 申请（专利权）人： | 隆萨有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18;C07D405/10 |
| 代理公司： | 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 | 代理人： | 樊英如 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
叔醇α-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯丙醇(其(αS)-对映异构体是孟鲁司特生产中的中间体)可通过式(II)的新型内酯与甲基卤化镁在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂的存在下反应制备。该内酯II可通过相应羟基酯与镧系化合物缺失下的Grignard试剂或与强碱的反应制备得到。 |
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| 搜索关键词： | 作为 孟鲁司特 合成 中间体 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)的[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯丙醇的生产方法![]()
该方法通过式(II)的内酯3-[3-[(E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-4，5-二氢-3H-苯并[c]噁庚英-l-酮![]()
与式(III)的Grignard试剂CH3MgX (III)，其中X为氯、溴或碘，在醚制溶剂中三氯化镧和氯化锂存在下的反应实现。
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