[发明专利]取代的杂环衍生物及其组合物和作为抗菌剂的药物用途无效
| 申请号： | 200880020428.5 | 申请日： | 2008-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN101679357A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | S·J·布里科纳;J·M·陈;Z·B·李;A·马法特;M·J·米顿-弗莱;U·赖利;M·A·普罗特金;S·罗宾逊;C·萨布拉曼亚姆;Z·张 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D401/14;C07D405/06;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/06;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 通式I的化合物，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、Y1、n、m、p和q如序申请中所定义，以及它们的制备和作为抗微生物剂的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 衍生物 及其 组合 作为 抗菌剂 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐或前药，或该化合物、盐或前药的水合物或溶剂合物，其中：X1、X2、X3、X4、X5或X6中的至少一个选自N或N-氧化物，且其余的选自N或CR1；每个R1独立地选自氢、卤素、氰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、氨基、羟基、巯基或(C1-C6)烷硫基；R2独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C3-C10)环烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C2-C9)杂环(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基氧基、(C2-C9)杂环氧基、(C2-C9)杂环(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C3-C10)环烷硫基、(C1-C6)酰基氧基、氰基、硝基，其中任何前述基团(除了氢、卤素、羟基、氰基和硝基之外)任选地被至少一个结构部分取代，该结构部分选自(C1-C6)烷基、(C3-C10)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)环烷氧基、(C6-C10)芳基、(C5-C9)杂芳基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C10)环烷氧基羰基、(C1-C6)酰基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、氨基羰基、((C1-C6)烷基)氨基羰基、((C1-C6)烷基)2氨基羰基、羟基、(C2-C9)杂环氧基、(C6-C10)芳基氧基或(C1-C6)酰基氧基；X7选自O、NR5、CH2、-S-、SO或SO2或-CR5H-；R4选自氢、羟基、(C1-C6)烷氧基、氟、NH2、((C1-C6)烷基)NH、((C1-C6)烷基)2N或(C2-C9)杂环烷基、氰基或(C1-C6)烷硫基；R5选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基或(C1-C6)烷基羰基；D为![]()
C选自![]()
其中![]()
表示连接点；Y1为CR6，其中R6选自氢、羟基、卤素、(C1-C6)烷基或R7；或Y1为N；以及其中，每个前述C环基团的碳环原子之一连同其所连接的基团可以任选地被-C(O)-代替；每个R7独立地选自氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或氨基，条件是在Y1为N和R7为羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、三氟甲氧基或卤素时，R7不可以位于与Y1相邻的原子上；R8选自(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基氧基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷氧基、(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷氧基、C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基、(C5-C9)杂芳基(C1-C6)烷基、(C5-C9)杂芳基、(C5-C9)杂芳基(C1-C6)烷氧基、(C5-C9)杂芳基氧基、(C3-C10)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂环烷基、(C2-C9)杂环氧基、(C2-C9)杂环(C1-C6)烷基、(C2-C9)杂环(C1-C6)烷氧基，其中任何前述基团可以任选地被1-4个结构部分取代，该结构部分各自独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羧基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、巯基、(C1-C6)烷硫基、羟基、硝基、氰基、氨基、单-或二-(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳基、(C5-C9)杂芳基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C3-C10)环烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、氨基羰基、单-和二-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)酰基硫基或(C1-C6)酰基氧基；或者R7和R8与它们所键合的原子共同形成三至八元的饱和的或不饱和的或芳香族的环系统，该环系统可以是单环或双环，其中所述环系统可以任选地包含至少一个选自氮、氧或硫的杂原子，并且其中所述环系统可以任选地被1-4个结构部分取代，该结构部分各自独立地选自羟基、卤素、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷氧基、甲酰基、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C2-C9)杂环烷基、(C6-C10)芳基或(C5-C9)杂芳基；R9选自羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基羰基、羟基、羟基甲基或四唑；R10选自氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基；n为0、1、2或3；m为0、1、2或3；p为0或1；以及q为0、1或2。
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