[发明专利]口服递送的肽药物

摘要

本发明提供含酸口服药物组合物，其中药物活性剂为肽化合物(即在它们的分子结构中包括数种氨基酸和至少一个肽键的那些)。某些阻挡层和/或微粒涂布酸用于减少否则可能在组合物的酸与组合物的其他组分之间发生的不利相互作用。这些阻挡层的使用和/或微粒涂布酸的使用被认为相比于现有技术的酸保护技术所获得的同时释放而言促进了组合物组分的更同时释放，由此，增强了活性肽化合物的生物利用率并使其更一致。

主权项

一种用于口服递送生理活性肽剂的药物组合物，该组合物包含：A)所述肽剂；B)至少一种药学上可接受的酸，其中如果所述组合物加入至10毫升0.1M碳酸氢钠水溶液中，酸在所述药物组合物中的存在量足以降低所述溶液的pH至不高于5.5；C)耐酸保护性赋形剂，其有效地传送所述药物组合物通过患者的胃并同时防止所述活性肽剂与胃蛋白酶之间的接触；以及D)水溶性阻挡层，其使得所述酸与所述保护性赋形剂分离；其中a)向药物组合物中添加3-6重量％所述阻挡层，不包括任何酸保护性赋形剂，或者b)所述阻挡层包括在室温下每100毫升水中超过11克的水溶性材料，或者c)所述肽剂和所述酸在所述组合物的相同或仅有层中。