[发明专利]适用于治疗对5-羟色胺5-HT6受体调节有反应的疾病的氮杂环丁烷类化合物无效
| 申请号： | 200880017193.4 | 申请日： | 2008-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN101679381A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | T·舒尔策;W·布拉杰;S·C·特纳;A·豪普特;U·兰格;K·德雷谢尔;K·维克;L·昂格;M·梅兹勒;M·梅勒 | 申请（专利权）人： | 艾博特股份有限两合公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;A61K31/404;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林毅斌;黄可峻 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物、其生理上可耐受的酸加成盐及其N－氧化物、包含它们的药物组合物、治疗选自以下医学疾病的方法：中枢神经系统疾病、成瘾性疾病或肥胖症，所述方法包括向有需要的患者给予有效量的这种化合物、以及这样的化合物在制备药物组合物中的用途，式(I)中，A为C1－C6－烷基、C1－C6－卤代烷基、C1－C6－羟基烷基、C2－C6－烯基、C2－C6－卤代烯基、C3－C6－环烷基、芳基－C1－C4－烷基、芳基－C2－C4－烯基、芳基或杂芳基； |
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| 搜索关键词： | 适用于 治疗 羟色胺 ht sub 受体 调节 反应 疾病 氮杂环 丁烷 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物、其生理上可耐受的酸加成盐及其N-氧化物：![]()
式(I)中：A为C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C6-环烷基、芳基-C1-C4-烷基、芳基-C2-C4-烯基、芳基或杂芳基，其中最后提及的5种基团中的环烷基以及芳基或杂芳基部分可不被取代或可具有1、2或3个取代基Ra，其中：Ra选自：卤素、CN、NO2、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-卤代烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR3R4、NR3R4、NR3R4-C1-C6-亚烷基、O-NR3R4，其中最后提及的4种基团中R3和R4彼此独立为：氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-烷氧基，或连同氮原子形成可含有选自O、S和N的另外杂原子作为环成员的N连接的5-7元饱和杂环；3-7元饱和或不饱和的杂环，其中所述3-7元杂环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员并可具有1、2或3个选自以下的取代基：羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基和C1-C6-烷氧基；苯基、苄基、苯磺酰基、苯氧基和苄氧基，其中所述苯基、苄基、苯磺酰基、苯氧基和苄氧基中的苯基不被取代或可具有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-卤代烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR5R6、NR5R6、NR5R6-C1-C6-亚烷基和O-NR5R6，其中R5和R6彼此独立为氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-烷氧基，或连同氮原子形成可含有选自O、S和N的另外杂原子作为环成员的N连接的5-7元饱和杂环；![]()
为单键或双键；X1和X2彼此独立为N或CRx1，条件是![]()
为双键；或者彼此独立为NRx2或CRx3Rx4，条件是![]()
为单键；其中Rx1、Rx3和Rx4彼此独立选自：氢、卤素、CN、NO2、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-羟基烷基、C3-C6-环烷基、苯基、苯氧基和苄氧基，其中最后提及的四种基团可不被取代或可具有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-氟烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-氟烷氧基，或两个偕基团Rx3和Rx4与其连接的碳原子可共同形成羰基或3-6元碳环螺环或杂环螺环，其可不被取代或可具有1、2、3、4或5个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-氟烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-氟烷氧基，而Rx2为：氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-羟基烷基、C3-C6-环烷基或苯基，其中最后提及的两种基团可不被取代或可具有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-氟烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-氟烷氧基，或两个选自Rx1、Rx2、Rx3或Rx4的相邻基团与X1和X2共同形成五或六元的碳环稠环或杂环稠环，其可不被取代或可具有1、2、3或4个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-氟烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-氟烷氧基；Y1、Y2和Y3彼此独立为N或CRy，其中Ry为：氢、卤素、CN、NO2、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-羟基烷基、C3-C6-环烷基、苯基、苯氧基或苄氧基，其中最后提及的四种基团可不被取代或可具有1、2或3个选自以下的取代基：卤素、CN、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-氟烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-氟烷氧基；其中所述部分X1、X2、Y1、Y2和Y3中最多有三个为NRx1或N；并且其中R1为：氢、C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-卤代烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、芳基-C1-C4-烷基、杂芳基-C1-C4-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-卤代烯基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基或C1-C4-烷氧基羰基；R2为C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；n为0、1或2。
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