[发明专利]用作蛋白质激酶抑制剂的[2,6]萘啶类化合物无效
申请号: | 200880015131.X | 申请日: | 2008-04-04 |
公开(公告)号: | CN101679418A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | M·R·多布勒;C·F·小朱厄尔;E·梅莱迪特;L·G·莫诺维奇;S·西斯卡;A·冯马特;M·范艾斯;T·尹;C·高尔;M·P·卡帕雷利 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化合物,所述化合物为属于AGC或钙调素激酶家族的选择性激酶亚群,例如MARK-1/2/3、PKD-1/2/3、PKN-1/2、CDK-9、CaMKII、ROCK-I/II的抑制剂、磷酸化组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂,或者为其他激酶的抑制剂。另外,本发明也提供一种药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 用作 蛋白质 激酶 抑制剂 萘啶类 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物、其可药用盐、光学异构体或光学异构体的混合物:
其中R1与R2各自独立为氢原子、烷基、环烷基、杂环基,其中每个都被一至两个R8任选取代,其中R8为氢原子、卤素、烷基、R9-O-、(R10)(R11)N-、(R12)(R13)N-C(O)-、芳基、杂环基或杂芳基,所述杂环基与杂芳基被一至两个烷基任选取代;R1与R2连同其上所连接的氮原子一起任选形成4-7元环;R3为(R14)(R15)N-或卤素;R4、R5、R6以及R7独立为氢原子、卤素、烷基、(C3-C7)环烷基、芳基-烷基、芳基或烷氧基;R9、R10、R11、R12以及R13各自独立为氢原子、烷基-O-C(O)-、烷基-NH-C(O)-、烷基-C(O)-NH-C(O)-、环烷基、环烷基烷基-、R16-SO2-、R17-C(O)-、杂环基或烷基,所述杂环基进一步被一或两个环烷基烷基基团任选取代,而所述烷基被羟基、烷氧基、烷基胺、二烷基胺或杂芳基中的一或两个基团进一步任选取代;R10及R11连同其上所连接的氮原子一起任选形成5-7元环;R12及R13连同其上所连接的氮原子一起任选形成5-7元环;R14与R15各自独立为氢原子、烷基、芳基、环烷基、芳基-烷基-、杂环基或杂芳基,所述烷基、环烷基、芳基以及杂芳基被烷基、烷氧基、羟基、卤素、卤代烷基、氰基或R18-NH-C(O)-中的一或两个基团进一步任选取代;R16为芳基或杂芳基;R17为杂环基或烷基,其被H2N-、芳基-烷基-或烷基-C(O)-NH-中的一或两个基团任选取代;R18为杂环基-烷基。
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