[发明专利]作为组胺H3受体调节剂的吲哚和苯并噻吩化合物

摘要

某些取代的吲哚和苯并噻吩化合物是有用于治疗组胺H₃受体介导的疾病的组胺H₃受体调节剂。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、药学上可接受的前药或药学活性代谢物：其中X是NR^a，且Y是-CH₂-，或者X是S，且Y是-CH₂-或-C(O)-；其中R^a是-H、甲基、-SO₂甲基；取代基-C(O)NR¹R²连接在式(I)的4、5、6或7位上；R¹是-H且R²是-(CH₂)-吡啶基，其中所述的吡啶基是未取代的或被甲基取代；或者R¹和R²与它们所连接的氮一起形成以下部分之一：其中R^b是异丙基、环丙基或环丁基；以及R^c是-H、羟甲基、苯基或1-吡咯烷-2-酮基；R³和R⁴与它们所连接的氮一起形成以下部分之一：其中R^p是异丙基、乙酰基、甲基磺酰基、C_3-5环烷基、苯基、-C(O)-苯基、联苯基、苄基、二苯甲基、苯乙基、吡啶基、-C(O)-吡啶基、噻唑基或-C(O)-吗啉基；R^q是-H、-OH、苯基、苄基、-NR^sR^t或-N(R^s)C(O)R^t；其中R^s和R^t各自独立地是-H或甲基；或者，R^s和R^t与它们所连接的氮一起形成哌啶；以及R^r是-H或-OH；具有以下条件：1)当a)取代基-C(O)NR¹R²连接在式(I)的5位上；以及b)R¹和R²与它们所连接的氮一起形成以下部分之一：以及c)R^c是-H时；则R³和R⁴与它们所连接的氮不一起形成以下部分之一：其中R^q是-H且R^r是-H；2)当a)X是NR^a；且b)取代基-C(O)NR¹R²连接在式(I)的4或7位上时；则取代基-C(O)NR¹R²和-YNR³R⁴一起包含两个氮，其中的每一个不与羰基或磺酰基相邻；3)当a)NR¹R²是4-苄基哌啶-1-基；以及b)取代基-C(O)NR¹R²连接在式(I)的5或6位上时；则R³和R⁴与它们所连接的氮不一起形成以下部分之一：其中R^q是-H，且R^r是-H。