[发明专利]作为脂肪酶和磷酯酶抑制剂的5-氧代异唑类化合物无效
| 申请号： | 200880010963.2 | 申请日： | 2008-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN101657435A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | S·佩特里;M·西德尔;G·策勒;G·米勒;K-H·巴林豪斯;H·霍耶尔 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/12 | 分类号： | C07D261/12;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/423;C07D261/20;C07D413/04;C07D413/12;C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的5-氧代异唑衍生物、其可药用盐以及它们作为药物的用途，其中的含义如说明书中所述。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 脂肪酶 磷酯酶 抑制剂 氧代异 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物、该化合物的互变异构形式及其生理学可耐受的盐![]()
其中的含义为：R1是(C5-C16)-烷基、Y-芳基、Y-杂芳基，其中芳基或杂芳基可被如下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-卤代烷基、O-(C2-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、(C0-C8)-亚烷基-杂芳基、N(R4)(R5)、SO2-CH3、SO2-NH2、SF5、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R6)(R7)、N(R8)CO(R9)、N(R10)SO2(R11)、CO(R12)、(CR13R14)x-O(R15)、O-CO-N(R16)(R17)、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-N(R18)(R19)，其中的芳基或杂芳基又可以被如下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-炔基、N(R4a)(R5a)、SO2-CH3、SF5、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R6a)(R7a)、N(R8a)CO(R9a)、N(R10a)SO2(R11a)、CO(R12a)、(CR13aR14a)x′-O(R15a)、O-CO-N(R16a)(R17a)、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-N(R18a)(R19a)；x、x′是0、1、2、3、4、5、6；R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R4a、R5a、R6a、R7a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R14a、R15a、R16a、R17a、R18a、R19a彼此独立地是氢、(C1-C8)-烷基；或式Ia的基团![]()
其中W是-C(R26)(R27)-、-C(R26)(R27)-C(R28)(R29)-、-C(R26)(R27)-O-；R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29相同或不同，是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、SF5、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-卤代烷基、O-(C2-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、N(R30)(R31)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R32)(R33)、N(R34)CO(R35)、N(R36)SO2(R37)、CO(R38)、(CR39R40)x″-O(R41)、O-CO-N(R42)(R43)、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-N(R44)(R45)；x″是0、1、2、3、4、5、6；R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45相同或不同，是氢、(C1-C6)-烷基；或者R20和R26或R21和R27与携带它们的碳原子一起形成单环的、5或6元饱和的、部分不饱和的或芳香族的环系，所述环系的单个成员可以被-CHR46-、-CR46R47-、＝(C-R46)-代替；或者R22和R24或R23和R25与携带它们的碳原子一起形成单环的、5或6元饱和的、部分不饱和的或芳香族的环系，所述环系的单个成员可以被-CHR46-、-CR46R47-、＝(C-R46)-代替；R46、R47相同或不同，是F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、SF5、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-卤代烷基、O-(C2-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-炔基、N(R48)(R49)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R50)(R51)、N(R52)CO(R53)、N(R54)SO2(R55)、CO(R56)、(CR57R58)x′″-O(R59)、O-CO-N(R60)(R61)、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-N(R62)(R63)；x′″0、1、2、3、4、5、6；R48、R49、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63相同或不同，是氢、(C1-C6)-烷基；Y、Z相同或不同，是(C1-C2)-亚烷基，其可被F、Cl、CH3或OH取代；R2是氢、(C1-C12)-烷基、Z-芳基，其中芳基或杂芳基可任选地被取代、(C3-C12)-环烷基；R3是(C1-C12)-烷基、芳基、杂芳基，其中芳基或杂芳基可任选地被取代、(C3-C12)-环烷基；或者R2和R3与携带它们的碳原子一起形成单环的、饱和或部分不饱和的4-至8-元的环系，所述环系的单个成员可以被一至三个选自-CHR64-、-CR64R65-、＝(C-R66)-、-NR67-、-C(＝O)-、-O-的原子或基团所代替，条件是选自-O-的两个单元不可以相邻；R64、R65、R66、R67相同或不同，是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、SF5、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-卤代烷基、O-(C2-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、N(R68)(R69)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R70)(R71)、N(R72)CO(R73)、N(R74)SO2(R75)、CO(R76)、(CR77R78)x″″-O(R79)、O-CO-N(R80)(R81)、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-O-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C1-C6)-亚烷基-CO-N(R82)(R83)；x″″是0、1、2、3、4、5、6；R68、R69、R70、R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77、R78、R79、R80、R81、R82、R83相同或不同，是氢、(C1-C6)-烷基；条件是排除其中R1＝环己基、R2＝H且R3＝苯基的化合物。
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