[发明专利]作为β-分泌酶抑制剂的氨基-5-[经取代-4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物

摘要

本发明提供一种式(I)的2-氨基-5-[经取代-4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物。本发明也提供一种使用所述化合物抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。

主权项

1.一种式I化合物，其中：R1和R2各自独立地为H或各自任选地经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基，或者R1和R2可连同其所连接的原子一起形成任选地含有另一选自O、N或S的杂原子的任选地经取代的5至7元环；R3为H或各自任选地经取代的烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基；R4、R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、COR9、NR10CO2R11、NR12R13、OR14、NR15COR16、SOnR17或各自任选地经取代的烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烯氧基、炔氧基或环杂烷基，或者当与相邻碳原子连接时，R4和R5可连同其所连接的原子一起形成任选地含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的任选地经取代的5至7元环；n为0、1或2；R7和R8各自独立地为H、卤素、NR20R21或各基团任选地经取代的烷基、烯基、环烷基或烷氧基，其限制条件为R7或R8中的一个必须不为H；R9和R17各自独立地为H、NR18R19或各自任选地经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基；R10和R15各自独立地为H或任选地经取代的烷基；R11、R14和R16各自独立地为H或各自任选地经取代的烷基、卤烷基、烷氧基烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基；R12和R13各自独立地为H或各自任选地经取代的烷基或环烷基，或者R12和R13可连同其所连接的原子一起形成任选地含有另一选自O、N或S的杂原子的任选地经取代的5至7元环；R18和R19各自独立地为H或各自任选地经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基，或者R18和R19可连同其所连接的原子一起形成任选地含有另一选自O、N或S的杂原子的任选地经取代的5至7元环；R20和R21各自独立地为H、COR22或任选地经取代的烷基；并且R22为任选地经取代的烷基；或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。