[发明专利]苯并咪唑化合物及其医药用途

摘要

本发明提供一种ORL-1受体激动剂，与现有的化合物相比，该ORL-1受体激动剂具有优异的代谢稳定性以及强且高的选择性，因而其生物利用度得到改善。本发明提供式(I)表示的化合物，其中各符号如权利要求书中所定义。

主权项

1.式(I)表示的化合物、或其外消旋体混合物、或其对应的对映异构体、或其可药用的盐，其中中的一者；m和n相同或不同，并且各自为1-3的整数；R1为氢，低级烷基，低级烯基，-C(O)-低级烷基，-C(O)O-低级烷基，-C(O)-苯基，其中苯基可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄氧基取代，低级烷基-羧基，低级烷基-C(O)-苯基，其中苯基可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄氧基取代，低级烷基-C(O)O-低级烷基，低级烯基-C(O)O-低级烷基，低级烷基-O-低级烷基，低级烷基-C(O)-NR3R4，-S(O)2-低级烷基，-S(O)2-苯基，其中苯基可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄氧基取代，低级烷基-S-低级烷基，低级烷基-S(O)-低级烷基，低级烷基-S(O)2-低级烷基，低级烷基-S(O)-NR3R4，低级烷基-NR3R4，低级烷基-NR5-C(O)-低级烷基，苯基，其中苯基可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄氧基取代，或者苄基，其中苯基可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄氧基取代；R3和R4相同或者不同，并且各自为氢、可被C3-7环烷基取代的低级烷基、环烷基、或者低级烯基，或者R3和R4结合并与相邻的氮原子一起形成含氮饱和杂环，该杂环可以被低级烷基、卤素、低级烷氧基、苯氧基或者苄氧基取代；R5为氢、低级烷基或者低级烯基；R2为氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基或者氰基；Ra和Rb相同或者不同，并且各自为氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、氨基、烷酰基氨基或者氰基，但是当为(c)时，Ra或者Rb任意一者为除了氢以外的基团；X为O或者S；Y为CH2、C(CH3)2、O、S、SO或者SO2；并且Z为CH或者N，但是当为(b)、m为2、n为2、Y为CH2且X为O时，R1为除了氢、低级烷基、-C(O)-低级烷基和-C(O)O-低级烷基以外的基团。