[发明专利]具有IκB激酶β抑制活性的新型吲哚衍生物无效
| 申请号: | 200880002272.8 | 申请日: | 2008-01-15 |
| 公开(公告)号: | CN101583598A | 公开(公告)日: | 2009-11-18 |
| 发明(设计)人: | 榎本裕志;川岛健二;工藤一弘;山本实;村井正明;稻叶隆明;石坂典子 | 申请(专利权)人: | 参天制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/47;A61P3/00;A61P3/10;A61P5/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 杨宏军 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 通式(1)表示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性,作为与IKKβ相关的疾病的预防及/或治疗剂有用。式中,R1表示氢原子、低级烷基、芳基、羟基等;R2表示卤原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基等;m表示0、1、2等。 | ||
| 搜索关键词: | 具有 激酶 抑制 活性 新型 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1、下述通式(1)表示的化合物或其盐,
R1表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的芳基、羟基或可以具有取代基的低级烷氧基;R2表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级炔基、-X1-COR3、-X1-COOR3、-X1-CONRaRb、-X1-SR3、-X1-NRaRb、-X1-NHCO-R3、-X1-CN、-X1-N3或下述通式(2)表示的基团;
X1表示单键、可以具有取代基的低级亚烷基、可以具有取代基的低级亚链烯基或可以具有取代基的低级亚炔基;R3表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的低级链烯基;Ra及Rb可以相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级链烯基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级烷基磺酰基或可以具有取代基的芳基磺酰基;X2表示单键、可以具有取代基的低级亚烷基、可以具有取代基的低级亚链烯基、可以具有取代基的低级亚炔基、-X3-CO-、-X3-CONH-、-X3-S-、-X3-NH-、-X3-NHCO-或-X3-NHCONH-;X3表示单键、可以具有取代基的低级亚烷基、可以具有取代基的低级亚链烯基或可以具有取代基的低级亚炔基;环A表示烃环或杂环;R4表示卤原子、可以具有取代基的低级烷基、-X4-OR5、-X4-OCOR5、-X4-COR5、-X4-COOR5、-X4-CONRcRd、-X4-SR5、-X4-SOR5、-X4-SONRcRd、-X4-SO2R5、-X4-SO2NRcRd、-X4-NRcRd、-X4-NHCOR5、-X4-NHCOOR5、-X4-NHSOR5、-X4-NHSO2R5、-X4-CN或-X4-NO2;X4表示单键、可以具有取代基的低级亚烷基或可以具有取代基的低级亚环烷基;R5表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基或可以具有取代基的芳基;Rc和Rd可以相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或可以具有取代基的杂环基;Rc与Rd可以一起形成可以具有取代基的饱和单环式杂环;m表示0、1、2、3或4,m为2、3或4时,R2可以相同或不同;n表示0、1、2、3或4;n为2、3或4时,R4可以相同或不同。
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