[发明专利]二氯聚天冬氨酸铂

摘要

为寻求高效低毒的新型铂类抗肿瘤药物，在水溶液中以聚天冬氨酸链节与氯亚铂酸钾、硝酸银三者摩尔比为2∶1∶2的比例合成了二氯聚天冬氨酸铂。通过差动热分析、元素分析、红外光谱初步确定了其基本化学结构及理化特征。用改良的MTT法，选用Hale细胞株对其进行了体外抗肿瘤活性的测定。结果表明新合成的铂配合物具有一定的抗癌活性。二氯聚天冬氨酸铂水溶性好，预期毒性低，如能通过的安全性评价和临床实验，有可能成为一种新型抗癌药物。

主权项

1.铂抗癌药物二氯聚天冬氨酸铂，其制备特征在于用聚天冬氨酸在水溶液中与铂化合物反应而得。将铂化合物溶于蒸馏水中，然后加入硝酸银水溶液，将二者混匀后再加入聚天冬氨酸盐溶液(将聚琥珀酰亚胺溶于碱溶液中形成透明溶液，用少量浓硝酸将溶液pH值调至6，得到聚天冬氨酸盐溶液)，70℃水浴反应8小时后，冷却到室温，过滤后于65℃减压蒸馏剩余少量溶液，停止蒸馏冷却后加入等体积的无水乙醇出现棕色沉淀，过滤后的固态物质经自然风干。