[发明专利]广谱2-氨基-苯并噻唑磺酰胺类HIV蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及具有通式(I)的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药或代谢产物，其中R₁为六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或被一个或多个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C_1-4烷基和单或二(C_1-4烷基)氨基；R₂是氢或C_1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C_1-6亚烷基-O-或-O-C_1-6亚烷基；R₃是苯基C_1-4烷基；R₄是C_1-6烷基；R₅是氢或C_1-6烷基；R₆是氢或C_1-6烷基。

主权项

1.具有如下通式的化合物、其盐、立体异构形式、外消旋混合物或酯其中R₁是六氢呋喃并[2，3-b]呋喃基、四氢呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或被一个或多个取代基任选取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-6烷基、羟基、氨基、卤素、氨基C_1-4烷基和单-或二(C_1-4烷基)氨基；R₂是氢或C_1-6烷基；L是直接结合基，-O-、C_1-6亚烷基-O-或-O-C_1-6亚烷基；R₃是苯甲基；R₄是异丁基；R₅是氢或甲基；R₆是氢或甲基；条件是所述化合物不包括如下这些：{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-氨基甲酸苄基酯；{1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-氨基甲酸吡啶-3-基甲基酯；{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-氨基甲酸噻唑-5-基甲基酯；{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-2-(2，6-二甲基-苯氧基)-乙酰胺；3-氨基-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-2-甲基-苯甲酰胺；4-氨基-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-2-甲基-苯甲酰胺；5-氨基-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-2-甲基-苯甲酰胺；N-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-2-甲基-苯甲酰胺；N-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-4-羟基-2-甲基-苯甲酰胺；N-{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-3-羟基-2-甲基-苯甲酰胺；和{(1S，2R)-3-[(2-氨基-苯并噻唑-6-磺酰基)-异丁基-氨基]-1-苄基-2-羟丙基}-氨基甲酸(S)-(四氢呋喃-3-基)酯.