[发明专利]嘧啶化合物的制备方法有效
| 申请号: | 200810170017.6 | 申请日: | 2003-12-09 |
| 公开(公告)号: | CN101407498A | 公开(公告)日: | 2009-04-15 |
| 发明(设计)人: | L·纽顿;M·拜利 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(英国)有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D239/22 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李炳爱 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | 提供了一种制备式(3)化合物的方法和该方法中有用的中间体。该方法包括使式R1-CO-CH2-E化合物与式R2-CHX1X2化合物在式R7HN-C(=NH)NH2的化合物和催化剂存在下反应,生成二氢嘧啶;氧化二氢嘧啶,生成式(4)化合物;和使式(4)的化合物与式R6SO2-X4的化合物反应,生成式(3)的化合物。 | ||
| 搜索关键词: | 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式(3)化合物的方法:
式(3)其包括a)使式R1-CO-CH2-E的化合物与式R2-CHX1X2的化合物在式R7HN-C(=NH)NH2的化合物和催化剂存在下反应,从而生成二氢嘧啶;b)将步骤a)中制备的二氢嘧啶氧化,生成式(4)的化合物
式(4)和c)使式(4)的化合物与式R6SO2-X4的化合物反应,生成式(3)的化合物;其中R1为氢或烷基;R2为氢、烷基或芳基;E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团;而X1和X2各自独立地为离去基团,或X1和X2一起代表=O;R6代表烷基或芳基;R7为H、烷基或芳基;和X4代表离去基团。
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