[发明专利]新的三环化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物无效
| 申请号: | 200810096380.8 | 申请日: | 2008-02-02 |
| 公开(公告)号: | CN101270120A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
| 发明(设计)人: | P·卡萨拉;T·勒迪瓜尔赫;O·热内斯特;J·希克曼 | 申请(专利权)人: | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/4985;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | 式(I)化合物及包含它们的药物,其中:A代表5、6或7元芳族或非芳族(杂)环;n和n′代表0、1或2;X代表如说明书中定义的亚烷基链;R3代表芳基或杂芳基;R1和R2基团中的一个代表氢原子,且另一个代表如说明书中定义的式(II)基团。 | ||
| 搜索关键词: | 环化 它们 制备 方法 含有 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及可药用酸或碱的加成盐:
其中:◆A代表5、6或7元芳族或非芳族环,其可以含有1或2个选自氧、硫和氮的杂原子,其中对于氮杂原子而言,被直链或支链(C1-C6)烷基取代是可能的,应当理解,所定义的A环不能含有2个硫原子或2个氧原子并且环成员之一可以是C=O基团,◆n和n′可以相同或不同,代表0、1或2,其中0<n+n′<4,◆R3代表芳基或杂芳基,◆X代表含有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基链,其中1或2个碳原子可以被氧原子替换,亚环烷基,亚芳基,亚杂芳基,或SO2基团,◆R1和R2基团中的一个代表氢原子,且另一个代表式(II)基团:
其中:-Y代表C=O或CH2基团,-R5代表氢原子,在该情况下R6代表氢原子或-NR7R′7或-CH2-NR7R′7基团,其中R7和R′7各自可以相同或不同,相互独立地代表氢原子或者被一个或多个如下基团取代的直链或支链(C1-C6)烷基:芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、杂环烷基或-NR10R′10基团,其中:*R10和R′10可以相同或不同,选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、芳基和杂芳基,或者*R10和R′10形成饱和或不饱和的环状基团或双环基团,其中可以被选自氧、氮和硫的杂原子替换,应当理解,一个或多个环成员可以代表C=O基团或者可以如下文杂环烷基的定义中所述的那样被取代,或者R5和R6与载有它们的两个碳原子一起形成含有5或6个环成员的芳族或非芳族环,其中一个氮原子在SO2基团的对位,所述的环除所述氮原子以外还可以含有另外的氮原子和/或SO2基团,所定义的环被上文定义的R7基团取代,-R4代表卤素原子或NO2、R8、SO2-R9、直链或支链(C1-C6)烷基或者直链或支链(C1-C6)烷氧基,其中R8可以具有上文定义的R7的任意含义,-R9代表氨基或者任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链(C1-C6)烷基,应当理解:-“芳基”被理解为表示苯基、萘基或联苯基,-“杂芳基”被理解为表示具有至少一个芳族部分并含有5-10个环成员的任意单环或双环基团,其可以含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子,例如以下基团:呋喃、噻吩、吡咯、咪唑啉、吡啶、喹啉、异喹啉、色满、吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、1,3-苯并二氧杂环戊烯和2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯,-“杂环烷基”被理解为表示含有4-10个环成员的任意单环或双环非芳族基团,其可以含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子,-“环烷基”被理解为表示含有4-10个环成员的任意单环或双环非芳族基团,对于所定义的芳基、杂芳基、杂环烷基和环烷基而言,被1-3个基团取代是可能的,所述的基团选自:任选被羟基或氨基取代的直链或支链(C1-C6)烷基,直链或支链(C1-C6)烷氧基,羟基,羧基,甲酰基,硝基,氰基,氨基,直链或支链的多卤代(C1-C6)烷基,烷氧羰基,和卤素原子,-“亚芳基”、“亚杂芳基”和“亚环烷基”分别被理解为表示代替亚烷基链的碳原子插入的如上定义的芳基、杂芳基或环烷基。
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