[发明专利]噁唑类化合物的1,2－反式糖苷衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开一种噁唑类化合物的1，2－反式糖苷生物，制备时以4－(3，4，5－三甲氧基苯基)－5－(3－羟基－4－甲氧基苯基)噁唑为糖基受体，以全乙酰保护的D－葡萄糖、D－半乳糖、L－阿拉伯糖、D－木糖、L－岩藻糖或乳糖的溴代糖，或以全乙酰保护的L－鼠李糖或D－甘露糖的三氯亚胺酯为糖基供体，在碱和四丁基溴化铵或在路易斯酸的催化下进行糖苷化反应，得到含有乙酰保护基的糖苷衍生物；然后利用甲醇和甲醇钠脱除乙酰基保护基，得到噁唑类化合物的1，2反式糖苷衍生物。制备方法简单高效、具有通用性，路线较短，产品的水溶性好，生物利用度高，能够作为抑制微管聚集、选择性靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物进行应用。

主权项

1.一种噁唑类化合物的1，2-反式糖苷衍生物，其特征是它的结构式如下：式中R＝CH₂OH时，糖基部分为D-葡萄糖、D-半乳糖或D-甘露糖；R＝H时，糖基部分为L-阿拉伯糖或D-木糖；R＝CH₃时，糖基部分为L-鼠李糖或L-岩藻糖；R＝C₆H₁₁O₆时，糖基部分为乳糖。