[发明专利]作为激酶抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200780046502.6 申请日: 2007-12-14
公开(公告)号: CN101558062A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: M·范艾斯;P·冯马特;J·瓦格纳 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D405/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/404;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 式(I)的化合物,其中R表示另一个杂环残基且其中Ra、Rb、Rc、Rd和Re如在说明书中所定义,它们的生产方法,它们的用途,尤其在移植中的用途,以及含有它们的药物组合物。
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 吲哚 马来 亚胺 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中Ra为氢或任选取代的C1-6烷基;Rb为氢;卤素;CN;任选地被OH、卤素、C1-6烷氧基、NH2、NHC1-6烷基或N(C1-6烷基)2取代的C1-6烷基;任选取代的C1-6烷氧基;或任选取代的C1-6烷氧基-链;其中所述的在所述的C1-6烷氧基上和/或所述的C1-6烷氧基-链上任选的取代基选自OH、卤素、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、C1-6烷氧基、C3-8环烷基和杂环残基;Rc为氢;卤素;CN;任选取代的C1-6烷基;任选取代的C1-6烷氧基;所述的任选的取代基选自OH、卤素、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、C1-6烷氧基、C3-8环烷基和杂环残基;Rd和Re各自独立地为氢;卤素;CN;任选取代的C1-6烷基;所述的任选的取代基选自OH、卤素、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、C1-6烷氧基、C3-8环烷基和杂环残基;R为式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基团:其中每个R1、R1a、R1b、R1c、R1d,、R1e、R2、R2a、R2b、R2c、R2d和R2e独立地为氢;任选地被氧原子所间隔的和/或任选地被OH、C1-6烷氧基、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、C3-8环烷基或杂环残基取代的C1-6烷基;C3-8环烷基;或卤代C1-6烷基;或R1和R2、R1a和R2a、R1b和R2b、R1c和R2c、R1d和R2d、或R1e和R2e,分别与它们所连接的氮原子一起形成杂环残基;R3、R3a、R3b、R3c、R3d和R3e各自独立地为氢;卤素;CN;NO2;C1-6烷基;卤代C1-6烷基;R’为氢;C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;CH2-C1-5烷基;任选地被OH、C1-6烷氧基、NH2、NHC1-6烷基或N(C1-6烷基)2取代的C1-5烷基;或其生理学上可水解的衍生物、其盐、水合物和/或溶剂合物。
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